Djelotvorni lijekovi za pankreatitis: regije liječenja

Jedna od komponenti kompleksa liječenje upala gušterače je terapija lijekovima, i pravovremeno primjena učinkovitim lijekovima za pankreatitis imaju ključnu ulogu u zaustavljanju proces bolesti i održavanja funkcije cijeli gastro-entero-gušterače endokrinog sustava.

Budući da akutni i kronični pankreatitis imaju neke etiološke i morfološke razlike i njihove kliničke manifestacije može se razlikovati prema stupnju povrede funkcija žlijezda s unutrašnjim izlučivanjem žlijezda, postoje određeni problemi s pravilnom izboru taktike za obradu i korištenje farmakološka sredstva.

Liječenje pankreatitisa s lijekovima

Treba imati na umu da je akutni pankreatitis odnosi hitnih stanja, a liječenje se provodi samo u kliničkoj bolnici u kojoj pacijenti su, u većini slučajeva, to je hitno hospitaliziran hitnu pomoć. U teškim, što je 20-25% slučajeva, stanje može se promatrati u blizini šoka bolovi u trbuhu, povraćanje i nastala kada nagli gubitak tekućine - i hipovolemije.

Stoga lijekovi za akutni pankreatitis na prvom mjestu, treba osloboditi akutne boli, uz mučninu, povraćanje, povećan broj otkucaja srca i pad krvnog tlaka, kao i za vraćanje ravnoteže vode i elektrolita u tijelu. Bol izrezana parenteralnu primjenu analgetika (Novocain glukozom, Analgin, Ketanova) ili antispazmatici: shpy, papaverin-hidroklorid, platifillin gidroartata, metacin ili Ganglefena hidroklorida.

Istovremeno, oporavak tekućine i stabilizacija hemodinamike: više puta staviti kapaljka pankreatitis - fiziološka otopina, glukoza i druge komponente koje podržavaju rad različitih organa i sustava. Sindrom sustavnog upalnog odgovora, sepsa i neuspjeha višestrukog organa razvija se u teškom akutnom pankreatitisu u pacijenata jer aktivirani enzimi gušterače probavljaju membrane vlastitih stanica.

Dakle, mjere intenzivnog liječenja u kombinaciji s prevenciju infekcije zahvaćenih tkiva gušterače, odnosno borbe protiv postojećeg bakterijske infekcije, a antibiotici se koriste (obično, to amoksiklav ili treće generacije cefalosporina) riješiti ovaj problem u gastroenterologiji. O obilježjima njihove uporabe u dječjoj gastroenterologiji vidi -  Akutni pankreatitis kod djece

Drugi zadatak je suzbijanje sekretornih funkcija žlijezde kako ne bi samo ograničili njegovo opterećenje koliko god je to moguće, već i zaustaviti nepovratno uništavanje stanica koje dovode do pankreatonske krize. Zbog toga postoje lijekovi koji inhibiraju sintezu enzima gušterače. Njihova glavna imena su:

• Aprotinin (sinonimi - Contrikal, Gordoks, Traskolan);
• Octreotide (Octrid, Octerex, Sandostatin, Serracal).

U pravilu, oni se koriste samo u  akutnom pankreatitisu kod odraslih osoba. Više o njima - više.

Lijekovi za kronični pankreatitis

Najvažnija stavka, koja uključuje shemu liječenja pankreatitisa s lijekovima, je inhibirati funkcionalnu aktivnost gušterače, odnosno smanjiti proizvodnju njegovih enzima. Opće je poznato da su stanice parenhim žlijezde oštećene proteaza sintetizirane njega, a šteta je pokrenut u zrnastih stanica nakon unutarstanični prijevremeno aktiviranje probavnih enzima.

U kroničnom obliku bolesti, Pirenzepin (Gastrotsepin) ili Prifinium bromid (Riabal) mogu se koristiti za smanjenje proizvodnje proteolitičkih enzima. Također, ovi lijekovi propisuju se za pogoršanje pankreatitisa: ako je pacijent hospitaliziran - pirrenzepin se koristi parenteralno.

Uz kroničnu upalu i oštećenje gušterače sekretorna ćelija spojena stanje nedostatka probavnih enzima gušterače. Po dodijeljene pokrivenosti gastroenterolozi enzimskih pripravaka koji sadrže proteaze (protein-cijepanje), amilaze (hidrolizu kompleksnih ugljikohidrata) i lipaza (tijelo može metabolizirati masti). To uključuje pankreatina koji ima mnoštvo trgovačka imena :. Pantsitrat, Pangrol, Pankreazim, Penzital, Mikrazim, Kreont, Mezim, Gastenorm Forte, kaluđerica, Ermital itd Nadalje pankreatitis, indikacije za upotrebu enzima uključuju probleme s probavnim sustavom različitih etiologija, dispepsija , nadutost, cistična fibroza, prehrambene pogreške.

Kako bi se uklonile proizvodnju klorovodične kiseline u želucu, što aktivira povećanje proizvodnje i sintezu pankreasnog soka u režimu liječenja  kroničnih pankreatitis  daju lijekove još tri farmakološke skupine:

• antisekretorni H2-antihistaminici: Ranitidin (Ranigast, Acyloc, Zantac, itd.) ili Famotidin (Pepsidine, Kwamatel, gastrosidin);
• inhibitori enzima vodik-kalij ATPaze (protonske pumpe) Omeprpazol (Omez, Gastrozol, Promez) rabeprazol ili Lansoprol (Lanzol, Klatinol et al.);
• antatsidiju s hidroksidima aluminija i magnezija - Almagel (Alumag, Gastracid, Maaloks), neutralizirajuća kiselina u želucu.

Mehanizam djelovanja, oblik otpuštanja, način primjene i doza, te druga farmakološka svojstva preparata ove tri skupine detaljno su opisani u materijalu -  Tablete iz čira na želucu

O tome što su lijekovi potrebni za upale gušterače kod djece, te o značajkama njihove uporabe u dječjoj dobi, pročitajte u publikaciji -  Liječenje kroničnog pankreatitisa

Lijek za pankreatitis, inhibicija proizvodnje enzima pankreasa (Aprotinin, Oktreotid, pirenzepin, Prifiniya bromid) i napuniti svoj nedostatak koji nastaje nakon toga (pankreatin), govori u nastavku.

Otpustite obrazac

Aprotinin antifermental sredstvo proizvodi u obliku otopine za injekciju (u ampulama od 10 ml) i praha za njegovu pripravu (u bočicama različitih kapaciteta, na koji je vezan izotonične otopine NaCl).

Oblik ispuštanja Kontrikala - liofilizat u ampulama (svaka po 2 ml) za pripremu otopine (otapalo je također pričvršćeno). Injekcijske otopine spremne za Gordoks i Traskolan (u ampulama od 10 ml).

Lijek Octreotide (Sandostatin) ima oblik otopine za infuzije i subkutane injekcije (u ampulama od 1 ml ili bočicama od 5 ml); Seraclast - u jednokratnim štrcaljkama.

Pirenzepin (gastrotsepin) može biti i u obliku otopine za parenteralnu primjenu (u ampulama od 2 ml), te u obliku tableta (svaka po 25 mg).

Prinfonia bromid - otopina za oralnu primjenu (boce od 50 ml), a Riabal također ima oblik sirupa (boce od 60 ml).

Pancreatin je pilula, ali neki od njegovih generičkih lijekova su u obliku kapsula ili dražeja.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Farmakodinamiku

Proteolitički enzimi inhibitorski aprotinin (et al. Lijekovi sinonime) neutralizira njegovu aktivnost, uključujući sintetizirani pankreasa tripsin i kimotripsin koji stupaju u interakciju s pankreatitisom izvanstaničnog matriksa parenhim žlijezde, što uzrokuje nepovratno fibrozu svoje strukture.

Oktreotid sintetizira analog endogenog hormona peptid somatostatina (proizveden u gušterači i hipotalamusa) i njegove farmakodinamika temelju funkciju hormona - suzbijanju hormona rasta; gastrički enzim gastrin; enterokinaza, sekretina i kolecistokinin tankog crijeva i gušterače proteaze proenzimi (tripsino- i himotripsinogenov, kallikreinogena et al.). To je zbog vezanja oktreotida s receptora somatostatina (SRIF) gušterače, lokaliziranog u svom egzokrinom dijelu.

Farmakološko djelovanje lijekova, antikolinergici (pirenzepin benzodiazepin derivata) i Prifiniya bromida - selektivnih učinaka o acetilkolinskih receptora, koji drži zaustavno ekscitacije žlijezde i parasimpatički inervaciju probavnog sustava, a mogu uključivati i gušterače. Rezultat toga je smanjenje produkcije enzima gušterače, ali i sinteza klorovodične kiseline, pepsina i kimozina u želucu.

Rezultat upale gušterače je njegova djelomična ili potpuna sekretorska disfunkcija, što onemogućuje normalnu probavu hrane. To je da se osigura probava primjenu takvih lijekova u kroničnim pankreatitisom kao pankreatin sadrži enzima gušterače svinje i krave (proteaze, amilazu i lipaze), zamjenjujući endogene komponente pankreasnog soka.

[8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Polipetidnoe tvar aprotinin (Aprotinin aktivni sastojak i kontrikala Gordoksa) nakon ulaska u cirkulaciju dosegne tkiva i ostaju u ekstracelularne matrice, prije svega - u probavnom traktu i jetre. Iz plazme krvi u potpunosti se izvodi ili uklanja u prosjeku za pet sati nakon uvođenja. Biotransformacija dijela lijeka odvija se u jetri, ali mjesto glavnog metabolizma je bubreg, iz kojeg se izlučuje u urinu za oko 48 sati.

Farmakokinetika Oktreotid ima brzu apsorpciju na maksimalnom razinom u plazmi nakon pola sata nakon lijeka ispod kože, a vezanje oktreotid acetata sa proteinima krvi dosegne 65%. Jednako brzo - u roku od 1,5 sata - polovica primijenjene doze izlučuje se iz tijela. Dvije trećine lijeka uklanja crijeva (s izmetom), a ostatak u svom izvornom obliku izlučuje se u urinu.

Apsorpcija pirrenzepina ne prelazi 50%, a najviša razina aktivne tvari u krvnoj plazmi se promatra nakon 120 minuta. Metabolizam se javlja uz pomoć jetrenih enzima, polovica lijeka se ne raspada; metaboliti se izlučuju kroz bubrege i crijeva.

Enzimi pankreatina oslobađaju se na početku tankog crijeva, osiguravajući probavni proces i cijepanje proteina, ugljikohidrata i masti konzumiranih hranom. Enzimi počinju djelovati oko pola sata nakon uzimanja lijeka.

[13], [14], [15]

Doziranje i administracija

Aprotinin se primjenjuje intravenozno; doza se izračunava pojedinačno. Najčešće se kapilari s akutnim pankreatitisom daju u dozi od 300.000 do 500.000 jedinica dnevno. S postupnim smanjenjem u roku od 10-15 dana. Maksimalna dnevna doza za djecu iznosi 14.000 jedinica po kilogramu tjelesne težine.

Upotreba oktreotida je također parenteralna, ali se daje subkutano: 0.1-0.25 mg tri puta dnevno.

Injektiran je pirrenzepin u otopini, u tabletama - uzet pola sata prije jela: odrasli - 50 mg (dvije tablete) dva puta dnevno; djeca starija od šest godina - jedna tableta tri puta dnevno.

Dnevna doza otopine Prinfiya bromida određena je težinom tijela: za svaki kilogram - 1 mg; primljeni iznos podijeljen je u tri doze unutar 24 sata.

Ti lijekovi s pogoršanjem pankreatitisa (nakon savjetovanja s gastroenterologom) mogu se uzimati u višoj dozi.

Dozu pankreatina, uzimanu oralno tijekom obroka, izračunava liječnik koji je pohađao u smislu razine nedostatka enzima gušterače u određenom pacijentu. Za odrasle, dnevna doza može varirati u rasponu od 50000 do 15000000 jedinica (lipaza). Maksimalna dopuštena doza (ako gušterača uopće ne proizvodi enzime) iznosi 400.000 jedinica dnevno.

[26], [27], [28]

Koristite Lijekovi u pankreatitisu tijekom trudnoće

Prema uputama za ove lijekove, koristite tijekom trudnoće

Aprotinin je zabranjen u prvom i trećem tromjesečju, a tijekom drugog tromjesečja dozvoljen je samo u slučaju prijetnje životu bolesnika.

Octreotid je kontraindiciran tijekom trudnoće i tijekom laktacije.

U prva tri mjeseca trudnoće zabranjeno je korištenje pirenzepina i prinijum bromida; dodatno dopušteno ako rezultati njihove primjene nadilaze moguće negativne posljedice za razvoj fetusa.

Za više pojedinosti pogledajte -  Pancreatin in Trudnoća

Kontraindikacije

Razmatrani lijekovi u pankreatitisu imaju sljedeće kontraindikacije za uporabu:

Aprotinin - kršenje zgrušavanja krvi, razdoblje dojenja.

Octreotide - dob za pacijente mlađe od 18 godina.

Pirenzepin i Prifiniya bromida - visok intraokularni tlak i glaukom anamneza, povećanje prostate bilo etiologije kolecistitis i / ili kolelitijaza, bubrežnih kamenaca, akutne obliku disurije, smanjene pokretljivosti crijeva i upale debelog crijeva.

Pancreatin - akutni pankreatitis, pogoršanje kroničnog pankreatitisa, rano djetinjstvo.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Nuspojave Lijekovi u pankreatitisu

Korištenje aprotinina može uzrokovati mučninu i povraćanje, pojavu tromba na mjestu ubrizgavanja; vaskularnu hipotenziju i poremećaje srčanog ritma; bol u mišićima; alergiju s upalom konjunktive, nosne sluznice i bronhospazam; poremećaji svijesti (prije pojave halucinacije i psihoze).

Glavne nuspojave oktreotida su izražene glavoboljom i vrtoglavicom; pogoršanje jetre i povećanje razine bilirubina u krvi; hiper- ili hipoglikemija; smanjenje hormona štitnjače; alergijske reakcije. S produljenom uporabom oktreotida postoji opasnost od razvijanja kolelitijaze.

Moguće nuspojave liječenja pirenzepin ili bromida Prifiniya uključuju osip, suhe sluznice orofarinksa, mučnina, propadanje crijeva, hipertenzije, povećanje intraokularnog tlaka, proširene zjenice, te smanjena vidljivost.

Budući da se pankreatin dugo uzima u kroničnoj disfunkciji gušterače, mogu se pojaviti alergije i gastrointestinalni problemi. Osim toga, nuspojave enzimskih pripravaka mogu se očitovati povećanjem mokraćne kiseline u urinu (hyperuricosuria) i krvi (hiperuricemija).

[23], [24], [25]

Predozirati

Kada doza pirrenzepina prelazi razinu vrtoglavice, brzine puls, pada krvnog tlaka i opće slabosti. Potrebno je prati želudac i uzeti laksativ. Značajna predoziranja može uzrokovati teške psihotične poremećaje i respiratornu depresiju. U takvim slučajevima može biti potrebna umjetna ventilacija.

Pancreatin u predoziranju daje izraženije nuspojave, posebice vezano uz rad crijeva i zadržavanje soli mokraćne kiseline u bubrezima i krvnoj plazmi.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Interakcije s drugim lijekovima

Prema službenim uputama, inhibitor proteaze Aprotinin karakterizira gotovo kompletna nekompatibilnost s drugim lijekovima.

Pirenzepin Prifiniya bromida i potenciraju učinke opioidnih analgetika, m-antikolinergici, antipsihotici, kao i lijekovi za liječenje Parkinsonove bolesti (posebno, dopamin agonisti i antikolinergici).

Potrebno je uzeti u obzir interakcije s drugim lijekovima Pancreatin, koji: smanjuje apsorpciju željeza; inaktivira mnoge antacidne agense; smanjuje terapeutski učinak acetilsalicilne kiseline i povećava učinak m-holinoblokatorova.

[35], [36], [37], [38], [39],

Koji lijekovi nisu dostupni za pankreatitis?

Među medicinskim kontraindikacijama za kronični oblik pankreatitisa su takvi lijekovi:

• tinktura na alkoholu;
• sistemski antibiotici penicilinske skupine, tetraciklin, fluorokinoloni;
• sulfonamidi (sulfadimezin, sulfazolin, itd.);
• diuretik (petlja, tiazid i saluretik);
• Varfarin i drugi neizravni antikoagulansi;
• pripravci koji sadrže transretinsku kiselinu;
• sredstva zasnovana na valproičnoj kiselini;
• glyukokortikosteroidы;
• adrenokortikotropni hormoni
• bilo koja hormonska sredstva s estrogenom;
• atipičnih antipsihotika.

Osim toga, moramo imati na umu da u akutnog pankreatitisa i pogoršanja kroničnog ne može prihvatiti sredstva koja zamjenjuje enzime gušterače, odnosno pankreatin (ili bilo koji od njegovih sinonima).