Antibakterijski lijekovi za upalu pluća

Temelj za liječenje akutne upale pluća je imenovanje antibakterijskih sredstava. Eticioni tretman trebao bi zadovoljiti sljedeće uvjete:

• liječenje treba propisati što je moguće prije, prije identifikacije i identifikacije patogena;
• liječenje treba provesti pod kliničkom i bakteriološkom kontrolom s definicijom patogena i njegovom osjetljivošću na antibiotike;
• antibakterijska sredstva treba dati u optimalnim dozama i u takvim razmacima kako bi se osiguralo stvaranje terapeutske koncentracije u krvi i plućnom tkivu;
• antibakterijska liječenje treba nastaviti do nestanka intoksikacije, normalizacija tjelesne temperature (najmanje 3-4 dana uporno normalna temperatura), fizičkih nalaza u pluća, upalne infiltracije resorpcije u plućima prema radiološkog ispitivanja. Prisutnost kliničkih i radioloških "ostatnih" pojava upale pluća nije osnova za nastavak antibiotske terapije. Prema Konsenzusu o pneumoniji ruskog Nacionalnog kongresa o pulmonologiji (1995), trajanje terapije antibioticima određuje se tipom patogena pneumonije. Nekomplicirane bakterijska upala pluća su obrađena 3-4 dana nakon normalizacije tjelesne temperature (pod uvjetom da normaliziraju leukocita) i od 5 dana, ako se koristi azitromicin (nije prikazan na znakove bakterijemiji). Trajanje antibiotske terapije za mikoplazmatsku i klamidijsku upalu pluća je 10-14 dana (5 dana ako se koristi azitromicin). Legionelozna pneumonija liječi se antilegionarnim lijekovima tijekom 14 dana (21 dan u bolesnika s imunodeficijensnim stanjima).
• u odsutnosti učinka antibiotika tijekom 2-3 dana, mijenja se, u slučaju teške pneumonije, antibiotici se kombiniraju;
• Nedopuštena nekontrolirana uporaba antibakterijskih sredstava, jer to povećava virulenciju patogenih infekcija i oblika koji su otporni na lijekove;
• s dugotrajnom uporabom antibiotika u tijelu, nedostatak vitamina B može rezultirati kršenjem njihove sinteze u crijevima, što zahtijeva korekciju vitaminske neravnoteže dodatnom primjenom odgovarajućih vitamina; potrebno je dijagnosticirati candidomycosis i crijevnu dysbacteriosis u vremenu, što se može razviti u liječenju antibioticima;
• tijekom liječenja preporučljivo je pratiti pokazatelje imunog stanja, budući da antibiotska terapija može uzrokovati inhibiciju imunološkog sustava, što doprinosi dugoročnom postojanju upalnog procesa.

Kriteriji za učinkovitost terapije antibioticima

Kriteriji djelotvornosti primarno su terapije antibioticima kliničkih simptoma: smanjenje tjelesne temperature, smanjenje toksičnosti, poboljšanje općeg stanja, normalizacija leukocita formula, smanjuje količinu gnoja iz sputuma, pozitivan trend auskultacijskih i radiološki podataka. Učinkovitost se procjenjuje nakon 24-72 sata. Liječenje se ne mijenja ukoliko nema oštećenja.

Vrućica i leukocitoza mogu trajati 2-4 dana, fizički podaci - više od tjedan dana, radiografski znakovi infiltracije - 2-4 tjedna od pojave bolesti. Podaci rendgenskih zraka često se pogoršavaju tijekom početnog razdoblja liječenja, što je ozbiljan prediktor bolesnika s teškom bolešću.

Među antibakterijskim sredstvima koja se koriste kao etiotropna u akutnoj upali pluća, možemo razlikovati:

• penicilini;
• tsefalosporinы;
• monobaktama;
• karbapenemi;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidı;
• levomitsetin;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polipeptidi;
• fuzidin;
• novobiocin;
• fosfomicin;
• kinolone;
• odgovarajućeg lijeka;
• slika (mjerni podatak);
• nepostojan;
• sulfonamidi.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beta-laktamski antibiotici

[6], [7], [8], [9], [10]

Grupa penicilina

Mehanizam djelovanja peniciline potisnuti biosinteza stanične stijenke peptidoglikan štiti od bakterije okolni prostor. Betalaktamovy fragment je strukturni analog antibiotika alanilanilina, Muranovo kiselinske komponente tvori poprečne veze sa peptidnih lanaca u peptidoglikan sloja. Sinteza Izvješće stanične membrane dovodi do stanične nemogućnost odupiranja osmotski gradijent između stanice i okoline, tako mikrobnih stanica buja i rafala. Penicilini imaju baktericidni učinak samo na množenje mikroorganizama, jer se u odmorištu ne stvaraju nove stanične membrane. Primarni zaštita protiv bakterija je proizvodnja penicilina beta-laktamazu enzima, otkriva beta-laktamski prsten i inaktiviranja antibiotik.

Razvrstavanje beta-laktamaza ovisno o njihovom učinku na antibiotike (Richmond, Sykes)

• I-klasa β-laktamaze, cijepanje cefalosporina
• II-klasa β-laktamaze, cijepanje penicilina
• II-klasa β-laktamaze, podijelivši različite antibiotike širokog spektra
• IV klase
• V-klasa β-laktamaze, cijepanje izoksazolilpenicilina (oksacilina)

Godine 1940. Abraham i Lanac otkrili su u E. Coli, enzimu koji cijepa penicilin. Od tog vremena opisan je veliki broj enzima koji cijepaju beta-laktamski prsten penicilina i cefalosporina. Pozvani su kao beta-laktamaza. Ovo je točniji naziv od penicilinaze. P-Lactamaze se razlikuju u molekularnoj masi, izoelektričnim svojstvima, slijedu aminokiselina, molekularnoj strukturi, odnosima s kromosomima i plazmidima. Bezopasnost penicilina za ljude je posljedica činjenice da se ljudske stanične membrane razlikuju po strukturi i nisu izložene djelovanju lijeka.

Prva generacija penicilina (prirodni, prirodni penicilini)

Djelovanje spektar: gram-pozitivne bakterije ( Staphylococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, uzročnik antraksa, gangrene, difterija, listerelly); Gram-negativne bakterije (meningokoki, gonokoki, proteusi, spiroheta, leptospira).

Otporan na prirodne peniciline: Gram-negativnih bakterija (Enterobacteriaceae, pertusis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella i Staphylococcus, proizvodnju enzima beta-laktamaze uzročnicima bruceloze tularemijom, kugom, kolera), TB bacil.

Benzilpenicilin natrijeva sol je dostupan u bočicama od 250.000 jedinica, 500.000 jedinica, 1.000.000 jedinica. Prosječna dnevna doza je 6.000.000 jedinica (1.000.000 svakih 4 sata). Maksimalna dnevna doza iznosi 40.000.000 jedinica ili više. Lijek se daje intramuskularno, intravenski, intraarterijski.

Kalijeva sol benzilpenicilina - oblik otpuštanja i doza su isti, lijek se ne može davati intravenozno i endolumbalno.

Benzilpenicilin novokainska sol (novocilin) - oblik otpuštanja je isti. Lijek se daje samo intramuskularno, ima produženu akciju, može se primijeniti 4 puta dnevno za 1 milijun jedinica.

Fenoksimetilpenicilin - tablete od 0,25 g. Nanosi se unutar (ne uništenih želučanog soka) 6 puta dnevno. Prosječna dnevna doza je 1-2 g, maksimalna dnevna doza je 3 g ili više.

Druga generacija penicilina (semisintetski anti-stafilokokni antibiotici otporni na penicilin)

Druga generacija penicilina dobivena je dodavanjem 6-aminopenicilanske kiseline i acilnog bočnog lanca. Neki stafilokokni proizvodi enzim β-laktamaze, koji interakciju s β-laktamskim prstenom penicilina i otvara, što dovodi do jutarnje antibakterijske aktivnosti lijeka. Prisutnost u pripravi druge generacije bočnog acilnog lanca štiti beta-laktamski prsten antibiotika od djelovanja beta-laktamaza bakterija. Stoga su lijekovi druge generacije prvenstveno namijenjeni liječenju bolesnika s infekcijom stafilokokusom koji proizvodi penicilinazu. Ovi antibiotici su također aktivni u odnosu na ostale bakterije u kojima penicilin je na snazi, ali važno je znati da Benzilpenicilin u ovim slučajevima znatno učinkovitiji (više od 20 puta sa pneumokokne pneumonije). U tom smislu, s miješanom infekcijom, potrebno je propisati benzilpenicilin i lijek otporan na β-laktamazu. Za peniciline druge generacije otporni su patogeni otporni na djelovanje penicilina. Indikacije za imenovanje penicilina ove generacije su upala pluća i druge zarazne bolesti stafilokokne etiologije.

Oksacilin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - dostupan u bočicama na 0.25 i 0.5 g, kao i u tabletama ili kapsulama za 0,25 i 0,5 g primjenjivih intravenozno, intramuskularno, oralno svakih 4-6 sati, prosječno dnevno doza. Upala pluća je 6, najviša dnevna doza - 18 g

Dikloxacillin (dinapen, dicil) - antibiotik, blizak oksacilinu, koji sadrži u molekuli 2 atoma klora, dobro prodire u stanicu. Upotrebljava se intravenozno, intramuskularno, unutar svakih 4 sata. Prosječna dnevna terapijska doza je 2 g, maksimalna dnevna doza je 6 g.

Cloxacillin (tegopen) je lijek blizu dikloxacilina, ali sadrži jedan atom klora. Upotrebljava se intravenozno, intramuskularno, unutar svakih 4 sata. Prosječna dnevna terapeutska doza iznosi 4 g, maksimalna dnevna doza je 6 g.

Fluklaksacilin - antibiotik, blizak dikloxacilinu, sadrži u svojoj molekuli jedan atom klora i fluora. Primjenjuje se intravenozno, intramuskularno svakih 4-6 h, prosječna dnevna terapeutska doza je 4-8 g, maksimalna dnevna doza je 18 g.

Cloxacillin i flucloxacillin, u usporedbi s oksacilinom, proizvode veću koncentraciju u serumu. Omjer koncentracija u krvi nakon primjene visokih doza oksacilina, kloksacina, dikloxacilina u venu je 1: 1.27: 3.32

Dikloxacilin i oksacilin metabolizirani su pretežito u jetri, pa su oni više preferirani za uporabu u zatajenju bubrega.

Nafcilin (nafzil, unipen) primjenjuje se intravenski, intramuskularno svakih 4-6 sati, prosječna dnevna doza je 6 g. Najveća dnevna doza je 12 g.

Treća generacija penicilina je polusintetski penicilin s širokim spektrom djelovanja

Penicilini treće generacije aktivno potiskuju Gram-negativne bakterije. Što se tiče gram-negativnih bakterija, njihova je aktivnost niža od one benzilpenicilina. Ali nešto veći od onog drugog generacije penicilina. Iznimka je stafilokok, koji proizvodi beta-laktamazu, za koji penicilin širokog spektra ne radi.

Ampicilin (pentreksil, omnipen) - na raspolaganju u tabletama, kapsulama, i 0.25 grama u boce od 0,25 i 0,5 g primjenjivih unutra intravenozno svakih 4-6 sati, Prosječna dnevna doza je 4-6, najviše dnevna doza. - '12 otpornih na ampicilin Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus i penitsillinazoobrazuyuschie sojeva indolpolozhitelnye od Proteus.

Ampicilin prodire dobro u žuči, sinuse nosa i nakuplja se u urinu, njegove koncentracije u ispljuvaku i plućnom tkivu su niske. Lijek je najcjelovitije za urogenitalne infekcije, i nema nefrotoksični učinak. Međutim, kod otkazivanja bubrega, preporučuje se doza ampicilina da se smanji ili povećava interval između primjene lijeka. Ampicilini u optimalnim dozama također su učinkoviti za upalu pluća, ali trajanje liječenja je 5-10 dana ili više.

Ciklacilin (ciklopen) je strukturni analog ampicilina. Dodjeljuje se svakih 6 sati. Prosječna dnevna doza lijeka iznosi 1-2 g.

Pivampticilin - pivaloiloksimetil ester ampicilina - hidrolizira se nespecifičnim esterazama u krvi i crijevima u ampicilin. Lijek se apsorbira iz crijeva bolje od ampicilina. Primjenjuje se interno unutar iste doze kao ampicilin.

Bacampicilin (penglab, spektrobid) odnosi se na prekursore koji oslobađaju ampicilin u tijelu. Dodjeljuje se svakih 6-8 sati, a prosječna dnevna doza iznosi 2,4-3,2 g.

Amoksicilin - aktivan metabolit ampicilina primjenjuje oralno svakih 8 h Prosječna dnevna doza je 1,5-3, lijek u usporedbi s ampicilinom lakše apsorbira u crijevima i uvodi u istoj dozi daje dvaput je koncentracija u krvi, njegova aktivnost protiv bakterije osjetljive na 5 ° C. -7-puta viša u stupnju prodiranja u tkivo pluća je superioran na ampicilin.

Augmentin - kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline.

Klavulanska kiselina je derivat P-laktama kojeg proizvodi Streptomyces clavuligerus. Veže klavulanske kiseline (suprimira) β-laktamaze (penicilinaze) i na taj način štiti kompetitivno penicilin, potencirajući njegov učinak. Amoksicilin, klavulanska kiselina pojačava, prikladan za liječenje infekcija respiratornog trakta i mokraćnog uzrokovane β-laktamaza mikroorganizama koji proizvode, kao i u slučaju zaraze otpornim na amoksicilina.

Proizvedene u tabletama, jedna tableta sadrži 250 mg amoksicilina i 125 mg klavulanske kiseline. Propisan je za 1-2 tablete 3 puta dnevno (svakih 8 sati).

Unazine je kombinacija natrijevog sulbaktama i ampicilina u omjeru 1: 2. Koristi se za intramuskularnu intravenoznu injekciju. Proizvodi se u 10 ml bočica s 0,75 g supstance (0,25 g sulbaktam i 0,5 g ampicilina); u bočicama od 20 ml koja sadrži 1,5 g tvari (0,5 g sulbaktam i 1 g ampicilina); u bočicama od 20 ml s 3 g supstance (1 g sulbaktama i 2 g ampicilina). Sulbaktam nepovratno suprimira većinu β-laktamaza odgovornih za otpornost mnogih bakterijskih vrsta na peniciline i cefalosporine.

Sulbaktam sprečava uništavanje otpornih na ampicilin organizama i ima izrazitu sinergizam kad se daje s njom. Sulbaktam i inaktivirati penicilin proteine bakterija, kao što su Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, što dovodi do naglog povećanja antibakterijske aktivnosti ampicilina. Baktericidni spoj komponenta ampicilin. Spektar djelovanja lijeka: stafilokoki, uključujući penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus pojedinačne vrste, Haemophilus influenzae, anaerobi, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Pripravak je razrijeđen s vodom za injektiranje ili s 5% glukoze injektira polaganim intravenozne bolus injekcije od 3 min ili infuzijom tijekom 15-30 minuta. Unazin dnevna doza iznosi od 1,5 do 12 g po 3-4 davanja (svakih 6-8 sati). Maksimalna dnevna doza je 12 grama, što je ekvivalent za 4 g sulbaktam i ampicilina 8 g.

Ampioks - kombinacija ampicilina i oksacilina (2: 1) kombinira spektar djelovanja oba antibiotika. Je dostupan u tabletama, kapsulama C za uzimanje 0.25 g, a u bocama od 0,1, 0,2 i 0,5, u propisanim, intravenski, intramuskularno svakih 6 sati Prosječna dnevna doza je 2-4 g maksimalna dnevna doza. - 8 g

Četvrta generacija penicilina (karboksipenicilina)

Spektar djelovanja četvrte generacije penicilin isto kao da je od ampicilin, ali uz dodatno svojstvo da uništi Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas i Proteus indolpolozhitelny. Preostali mikroorganizmi slabiji su od ampicilina.

Karbenicilin (Piopi) - spektar djelovanja: Isti non-pozitivnih bakterija, koji su osjetljivi na penicilin i gram-negativne bakterije koje su osjetljive na ampicilin, u toga, lijek djeluje na Pseudomonas aeruginosa i Proteus. Po karbenicilin otporan: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafilokoke, sredstva za plinske gangrene, tetanus, protozoa, spirohete, gljivice, riketsije,

Dostupan u bočicama od 1 g primjenjuje intravenski, intramuskularno intravenozno svakih 6 sati Prosječna dnevna doza je od 20 g, maksimalna dnevna doza. - 30 Prosječna dnevna doza intramuskularno - 4 g, najviša dnevna doza - 8 g

Carindacilin - karbenicilinski indanil ester, primijenjen interno 0,5 g 4 puta dnevno. Nakon apsorpcije iz crijeva brzo hidrolizira do karbenicilina i indola.

Karfetsilin karbenicilin fenil eter, koristi se u 0,5 g 3 puta na dan, u teškim slučajevima, dnevna doza se povećava na 3 g Efektivna upale pluća i infekcije urinarnog trakta.

Tikarcilin (Qar) - slično karbenilicina, ali četiri puta aktivniji od Pseudomonas aeruginosa. Primjenjuje se intravenozno i intramuskularno. Intravenozno svakih 4-6 sati, prosječna dnevna doza je 200-300 mg / kg, maksimalni dnevna doza. - 24 g intramuskularno primjenjuje svakih 6-8 sati, prosječna dnevna doza je 50-100 mg / kg, maksimalni dnevna doza - 8 g tikarcilin uništene beta-laktamaze, generiraju Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, E. Coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Spektar djelovanja ticarcilina povećava se kombinacijom ticarcilina i klavulanske kiseline (timentin). Timentin je visoko učinkovit protiv β-laktamaza i beta-laktamaza-negativnih sojeva ne-negativnih bakterija.

Peta generacija penicilina - ureido- i piperazinopenicilina

U ureidopenicilina, bočni lanac s ostatkom uree vezan je na molekulu ampicilina. Ureidopenicilini prodiru u zidove bakterija, suzbijaju njihovu sintezu, ali ih uništavaju β-laktamaze. Lijekovi imaju baktericidno djelovanje i posebno su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa (8 puta aktivniji od karbenicilina).

Azlotsimin (azlin, sekuralen) - baktericidno antibiotik je proizveden u bočice od 0,5, 1, 2 i 5 g, koji se primjenjuje intravenski kao otopina 10%. Otopi se u destiliranoj vodi za injekcije 0,5 g otopi se u 5 ml, 1 g - 10 ml, 2 g - 20 ml, 5 g - 50 ml, intravenski ili polako intravenozno. Kao otapalo se može koristiti 10% glukoze.

Spektar djelovanja lijeka: gram-pozitivne (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gram-negativne flora (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Prosječna dnevna doza je od 8 g (4 puta 2 grama) do 15, (3 puta 5 grama svaki). Maksimalna dnevna doza je od 20 g (4 puta 5 g) do 24 g.

Mesocilin - u usporedbi s azlocilinom koji je manje aktivan prema Pseudomonas aeruginosa, ali je aktivniji od normalnih Gram-negativnih bakterija. . Intravenozno svakih 4-6 sati, intramuskularno intravenozno svakih 6 sati Prosječna dnevna doza je 12 g-r6-, maksimalna dnevna doza - 24 Prosječna dnevna doza intramuskularno - 6-8 g, maksimalna dnevna doza - 24 g.

Piperacilin (piprazil) - ima strukturu piperazina u strukturi i odnosi se na piperazinopeniciline. Spektar djelovanja sličan karbenilicina, to je aktivan protiv Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-laktamaze koje proizvodi S. Aureus uništavaju piperacilin. Piperacilin intravenozno svakih 4-6 sati, s prosječnom dnevnom terapeutskom dozom je 12-16 g, uz maksimalne dnevne doze -. 24 g Intramuskularna lijek se primjenjuje svakih 6-12 sati, s prosječnom dnevnom terapeutskom dozom je 6.8 g, maksimalna dnevno i doza - 24 g.

Najavljuje otpuštanje piperacilin kombiniranog pripravka s inhibitorom beta-laktamaze tazobactam, posebno uspješno koristi za liječenje gnojnih lezija trbušne šupljine.

Šesta generacija penicilina - amidipenicilin i tetraciklin

Penicilini šeste generacije imaju širok spektar djelovanja, ali su posebno aktivni protiv gram-negativnih bakterija, uključujući one koji su otporni na ampicilin.

Amdinozilin (koaktin) - primjenjuje intravenski, intramuskularno u intervalima od 4-6 sati. Prosječna dnevna doza lijeka je 40-60 mg / kg.

Temocilin je polusintetički beta-laktamski antibiotik. Najučinkovitije od enterobakterija, hemofilnih štapića, gonokoka. Temotsillinu su otporni P. Aeruginosae i B. Fragilis. Otporan na djelovanje većine β-laktamaza. Kada se primjenjuje intravenski, 1-2 g svakih 12 sati.

Lijek u tijelu nije metaboliziran, u nepromijenjenom obliku izlučuje bubrezi. Često se mijenja s gram-negativnom sepsa i infekcijom mokraćnog mjehura.

Svi penicilini mogu uzrokovati alergijske reakcije: bronhospazam, Klinke edem, urtikarije, svrbež rash, anafilaktički šok.

Lijekovi koji se koriste unutar mogu uzrokovati dispeptične pojave, pseudomembranozni kolitis, disbakterijsku crijevu.

Grupa cefalosporina

Pripreme cefalosporine Grupe temelje se aminotsefalosporinovuyu 7-kiselina, širokog spektra antimikrobnog učinka, sada su sve više smatraju lijekovima izbora. Antibiotici u ovoj grupi prvi dobiveni su iz gljiva tsefalosporium izoliranih iz morske vode prikupljene u blizini odvodnog Sardinia otpadnih voda.

Mehanizam djelovanja blizu mehanizma cefalosporini, penicilini djelovanja, budući da su obje skupine sadrže antibiotike β-laktamski prsten: umanjena sinteze stanične stijenke diobu mikroorganizama uslijed acetilacija membrane transpeptidase. Cefalosporini imaju baktericidni učinak. Akcija spektar cefalosporina široki: Gram-pozitivne i nisu negativnim mikroorganizmima (streptokoki i stafilokoki, uključujući penicilinaze pneumokoka, Meningococcus, gonococcus, difterija i bacil antraksa, sredstva za plinsku gangrenu, tetanus, Treponema, Borella, nekoliko sojeva bakterije Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, pojedinačne vrste proteaza). Baktericidni učinak cefalosporina poboljšan je u alkalnom okruženju.

Razvrstavanje parenteralnih cefalosporina

1. Generacija	2. Generacija	3. Generacija	IV generacije
Cefazolin (kefzol) Cefalotin (Keflin) Cefradin Cephaloridin (cepopirin) Cefapirin (cefadil) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Cefuroksim natrij (ketocef) Cefurocimi-acroiol (karfiol) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocid) Tsefmenoksym	Cefotaxime natrij (claforan) Cefoperazon (cefobit) Cefalodin (cefomonid) Cefduperazom Ceftazidime (bogatstvo) Ceftracaxon (longacef) Ceftieoxm (cefizon) Cefazidime (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefmetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodin (cefomonid) Moksalaktama (latamoktsef)
Visoka aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija	Visoka aktivnost protiv Gram-negativnih bakterija	Visoka aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa	Visoka aktivnost protiv bakterija i drugih anaeroba

Neki novi cefalosporini djelotvorni su protiv mikoplazama, Pseudomonas aeruginosa. Ne djeluju na gljive, rickettsia, tuberkuloze bacili, protozoe.

Cefalosporini su otporni na penicilin, iako su mnogi od njih uništili cephalosporinase beta-laktamaza proizvedenih razliku penicilinaze ne Gram-pozitivnih i nekih ne-negativne patogene).

Cefalosporini su korišteni parenteralno.

Prva generacija cefalosporina

I generacije cefalosporina posjeduju veliku aktivnost na gram-pozitivne koke, uključujući Staphylococcus i koagulaza-negativni stafilokoki, beta-hemolitički Streptococcus, pneumokoka, streptokoka zelenyaschy. I generacije cefalosporina su otporne na stafilokokni beta-laktamaze, ali hidroliziraju β-laktamaze negativnih bakterija, te stoga proizvodi iz ove skupine su aktivni protiv malih gramotritsatelyyuy flore (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, itd).

Prve generacije cefalosporina dobro u svim tkivima, lako prolaze kroz posteljicu, nalaze se u visokim koncentracijama u bubrezima, pleuralni, peritonealne i sinovijalne eksudata, u manjim količinama u sekretu prostate i bronhija, a praktički ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - dostupan u bočicama na 0.25, 0.5 i 1 g daju intramuskularno, intravenozno svakih 6 sati Prosječna dnevna doza 1-2 g, u maksimalne dnevne doze. - 6 g ili više.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - dostupan u bočicama na 0,25, 0,5, 1, 2 i 4 grama, intravenski, intramuskularno u intervalima od 6-8 sati, Prosječna dnevna doza je 3-4 g, maksimalna dnevna doza.

Cefalotin (keflin, tseffin) - proizveden u bočicama od 0.5, 1 i 2 g davati intramuskularno, intravenski u intervalima od 4-6 sati, Prosječna dnevna doza je 4-6 g, maksimalna dnevna doza. - 12 g

Tsefapirin (cefadil) - primjenjuje intravenozno, intramuskularno svakih 6 sati. Prosječna dnevna doza lijeka je 2-4 g, maksimalna dnevna doza je 6 g ili više.

Druga generacija cefalosporina

II generacije cefalosporina posjeduju visoku aktivnost uglavnom na Gram-negativne bakterije (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakterija, Haemophilus influenzae i dr.) I Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Lijekovi ove skupine su otporni na nekoliko ili svih dobivenih beta-laktamaza i na nekoliko beta-laktamaza kromosoma proizvedenih Gram-negativnim bakterijama. Neki cefalosporini druge generacije otporni su na djelovanje beta-laktamaza i drugih bakterija.

Cefamandol (mandol) - dostupan je u bočicama od 0,25; 0.5; 1,0 g, primjenjuje intravenozno, intramuskularno u intervalima od 6 sati. Prosječna dnevna doza je 2-4 g, maksimalna dnevna doza je 6 g ili više.

Tsefanid (preceph) - primjenjuje intravenski, intramuskularno u intervalima od 12 sati. Prosječna dnevna doza je 1 g, maksimalna dnevna doza je 2 g.

Kefuroksim natrij (ketocef) - dostupan je u bočicama koje sadrže 0,75 g i 1,5 g suhe tvari. Primjenjuje se intramuskularno ili intravenski nakon razrjeđivanja s primjenjenim otapalom u razmacima od 6-8 sati. Prosječna dnevna doza iznosi 6 g, a maksimum 9 g.

Tsefonizid (monitid) - intravenski, intramuskularno, jednom dnevno, u dozi od 2 g.

Treća generacija cefalosporina

Pripreme treće generacije imaju veliku Gram-negativnu aktivnost, tj. Visoko aktivan u odnosu na sojeve indolpolozhitelnym Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobe, koja ima važnu ulogu u razvoju upale pluća, aspiracijskog rane infekcije, osteomijelitisa), a aktivna protiv infekcija, posebno coccal stafilokokni i enterococcal. Vrlo je otporan na djelovanje β-laktamaza.

Cefotaksim (Claforan) - proizveden u bočice od 1 g davati intravenozno, intramuskularno u intervalima od 6-8 sati, Prosječna dnevna doza za 4 g, maksimalna dnevna doza. - 12 g.

Ceftriaxon (longatef) se koristi intravenski, intramuskularno u intervalima od 24 sata. Prosječna dnevna doza je 2 g, maksimum 4 g. Ponekad se primjenjuje u intervalima od 12 sati.

Ceftizoksim (tsefizon, epotselin) - proizveden u bočicama od 0,5 i 1 g, davati u razmacima od po 8 sati Prosječna dnevna doza je 4 g, maksimalna dnevna doza -, 9-12, po preporuci Epotselin tvrtke (Japan), koristi se za generiranje čiji dnevno doza od 0,5-2 g u 2-4 injekcija, u teškim slučajevima - do 4 g dnevno.

Tsefadizim (modivid) - priprema širokog spektra djelovanja, zbog prisutnosti u strukturi jezgre i cefalosporina iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupe i prstene. Djelotvoran protiv ne-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, uključujući i aerobnih i anaerobnih bakterija (Staphylococcus aureus, pneumokoka, Streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). To je otporan na većinu beta-laktamaza, ne metabolizira, proizlazi prvenstveno putem bubrega, preporučuje se za korištenje u urologiji i pulmologiju. Modivid značajno stimulira imunološki sustav, povećava broj T-limfocita Heller i fagocitoza. Lijek ne djeluje protiv pseudomonas, mikoplazme, klamidija.

Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno 2 puta dnevno u dnevnoj dozi od 2-4 g.

Cefoperazon (cefobid) - primjenjuje intravenski, intramuskularno svakih 8-12 sati, prosječna dnevna doza iznosi 2-4 g, maksimalna dnevna doza iznosi 8 g.

Ceftazidim (kefadim, fortum) - oslobođen je u ampulama od 0,25, 0,5, 1 i 2 g. Otapa se u vodi za injekcije. Prosječnu dnevnu dozu iznosi 2 g, a maksimalna dnevna doza iznosi -6 g.

Ceftazidim (fortum) je dobro kombiniran u jednoj injekciji s metrogilom: 500 mg Fortum u 1,5 ml vode za injekcije + 100 ml 0,5% otopine (500 mg) metrofila.

Četvrta generacija cefalosporina

Formulacije četvrte generacije su otporni na P-laktamaze imaju širok spektar antimikrobne aktivnosti (gram-pozitivne bakterije, non-negativne bakterije, bakterijama) i antipsevdomonadnoy aktivnost, ali su otporne enterokoka.

Moksalaktama (MOX, latamoktsef) - ima visoku aktivnost protiv većine Gram-pozitivnih i Gram-negativnih, aerobnim anaerobe, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, umjereno aktivni protiv Staphylococcus aureus. Primjenjuje intravenski, intramuskularno svakih 8 sati, prosječna dnevna doza od 2 g, uz maksimalne dnevne doze od 12 g Moguće nuspojave -. Proljev, hipoprotrombonemija.

Cefoksitin (mefoksin) - djeluje uglavnom protiv bakterija i bakterija blizu njih. U odnosu na ne-pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme manje je aktivan. Nanesite najčešće anaerobnom infekcijom intramuskularno ili intravenski svakih 6-8 sati za 1-2 g.

Cefotetan - vrlo aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, neaktivan je protiv enterokoka. Upotrebljava se intravenozno, intramuskularno 2 g 2 puta dnevno, najviša dnevna doza iznosi 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - karakterizira dobro uravnotežena aktivnost u gram-pozitivnim i gram-negativnim mikroorganizmima. Tsefpyrom je jedini antibiotik cefalosporina koji posjeduje značajnu aktivnost protiv enterokoka. Lijek značajno veća od aktivnosti svih generacije cefalosporina III protiv stafilokoka, Klebsiella Enterobacteriaceae, Escherichia, usporedive s aktivnošću protiv ceftazidim Pseudomonas aeruginosa, ima visoku aktivnost protiv bakterije Haemophilus influenzae. Cefpirom vrlo otporni na osnovne beta-laktamaza, uključujući plazmid beta-laktamaze raznim inaktivaciju tsefazidim, cefotaksim, ceftriaksona i druge generacije cefalosporine III.

Tsefpirom se upotrebljava za teške i izuzetno teške infekcije različitih mjesta u bolesnika u odjelima za intenzivnu njegu i reanimaciju, s infektivnim upalnim procesima koji su se razvili protiv neutropenije i imunosupresije. S septikemijom, teškim infekcijama bronhopulmonalnog sustava i mokraćnog sustava.

Lijek se koristi samo intravenozno struino ili kapanjem.

Sadržaj bočice (1 ili 2 g cefpiroma) se otopi u 10 ili 20 ml vode za injekcije i dobivena otopina se ubrizgava u venu 3-5 minuta. Kapanje u venu se provodi kako slijedi: sadržaj bočice (1 ili 2 tsefpiroma g) se otopi u 100 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 5% otopinu glukoze i kap po kap dodana u 30 minuta.

Tolerancija lijekova je dobra, međutim, u rijetkim slučajevima moguće su alergijske reakcije, osip kože, proljev, glavobolja, povišena tjelesna temperatura, pseudomembranozni kolitis.

Oralne cefalosporine prve generacije

Cefaleksin (tseporeks, kefleks, oratsef) - dostupan u kapsulama od 0,25 g, se koristi u svakih 6 sati Prosječni dnevnu dozu od 1-2 g, u maksimalne dnevne doze -. 4 g

Cefradin (anspora, velotsef) - interno se primjenjuje u intervalima od 6 h (prema nekim podacima - 12 h). Prosječna dnevna doza je 2 g, maksimalna dnevna doza je 4 g.

Cefadroksil (duratsef) - dostupan u kapsulama od 0,2 g se primjenjuje prema unutra u razmaku od 12 sati, Prosječna dnevna doza je 2 g, maksimalna dnevna doza -. 4 g

Oralne cefalosporine druge generacije

Cefaklor (tseklor, panoral) - dostupan u kapsulama od 0.5 g se primjenjuje prema unutra u intervalima od 6-8 sati u pneumonije dodijeljen 1 kapsule tri puta dnevno, u teškim slučajevima -. 2 kapsule 3 puta na dan. Prosječna dnevna doza lijeka je 2 g, maksimalna dnevna doza je 4 g.

Cefuroksime-aksetil (zinnat) - dostupan je u tabletama na 0,125; 0,25 i 0,5 g. Koristi se za 0,25-0,5 g 2 puta dnevno. Cefuroksim-aksetil je oblik prolijeka koji nakon apsorpcije se pretvori u aktivni cefuroksim.

Lorakarbef - nanesen unutar 0,4 g 2 puta dnevno.

Oralne cefalosporine treće generacije

Cefsulodin (monaspor, tsefomonid) - primjenjuje se prema unutra u intervalima od 6-12 sata Prosječna dnevna doza je 2 g, maksimalna dnevna doza - 6 g.

Ceftibuten - nanesen unutar 0,4 g 2 puta dnevno. Ima izraženu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija i otporna je na djelovanje beta-laktamaza.

Cefpodoxime proksetil - nanesen unutar 0,2 g 2 puta dnevno.

Cepetamet pivoksil - interno nanesen na 0,5 g 2 puta na dan. Učinkovito protiv pneumokoka, streptokoka, hemofiličnog štapa, moraxele; Neučinkovito protiv stafilokoka, enterokoka.

Cefixime (suprax, cefspane) - primjenjuje interno 0,2 g 2 puta dnevno. Za cefixime pneumokok, streptokok, hemofilni štapić, intestinalni tata, Neisseria su vrlo osjetljivi; otporni - enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki, enterobakteri.

Cefalosporini mogu uzrokovati sljedeće nuspojave: križna alergija s penicilinom u 5-10% pacijenata;

• alergijske reakcije - urtikarija, korepodobnoyu osip, vrućica, eozinofilija, serumska bolest, anafilaktički šok;
• u rijetkim slučajevima - leukopenija, hipoprotrombinemija i krvarenje;
• povećanje sadržaja transaminaza u krvi; dispepsija.

Grupa monobactamova

Monobaktani su nova klasa antibiotika izvedenih iz Pseudomonas acidophil i Chromobacterinum violaceum. Osnova svoje strukture je jednostavna beta-laktamskog prstena za razliku povezanih penicilina i cefalosporina, izgrađeni od beta-laktamskog prstena, u sprezi s tiazolidin, u vezi s ovim novim spoja nazvanog monobaktami. Oni su izuzetno otporni na beta-laktamaza koje proizvode ne-negativne flore, ali uništili beta-laktamaze u produkciji stafilokoka i bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - lijek aktivan protiv velikog broja gram-negativnih bakterija, uključujući E. Coli, Klebsiella, Proteus i Pseudomonas aeruginosa, može biti uključena u infekcija otpornih mikroorganizama ili bolničkih infekcija uzrokovanih njih Međutim, lijek nema značajnu aktivnost protiv stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, bakteroida. Primjenjuje se intravenozno, intramuskularno u intervalima od 8 sati. Prosječna dnevna doza je 3-6 g, maksimalna dnevna doza je 8 g.

Grupa karbapenema

Imipenem-tsilostin (tienil) - Priprema beta-laktam je širok spektar, sastoji se od dva dijela: tienamitsinovogo antibiotik (karbapenem) i cilastin - specifične inhibicije enzima metabolizam imipenema u bubrezima, a značajno se povećava njegova koncentracija u urinarnom traktu. Omjer imipenema i cilastina u pripravku je 1: 1.

Lijek ima vrlo širok raspon antibakterijskih aktivnosti. Da je učinkovit protiv gram-negativnih flore (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, gram-pozitivne flora (sve stafilokoki, streptokoki, pneumokoki) kao i protiv anaerobnih flore. Imipenem je izražen stabilnost djelovanja β-laktamaza (cephalosporinase i penicillinases), proizveden u gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Lijek se koristi u teškim gram-pozitivnih i gram-negativnih infekcije uzrokovane pl Bolničke društva koji i rezistentnih sojeva bakterija: sepsu, peritonitis, stafilokokni razaranje pluća, pneumonija uzrokovana vnugrigospitalnye Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli, posebice je djelotvorna u prisutnosti imipenema polimikrobnoj flore ..

Grupa aminoglikozida

Aminoglikozidi sadrže u njihovoj molekuli aminosugari, povezani glikozidnom vezom. Ove značajke strukture aminoglikozida objašnjavaju naziv ove skupine antibiotika. Aminoglikozidi imaju antibakterijska svojstva, oni djeluju unutar stanica mikroorganizama vezanjem na ribosomima i ometajući peptidne lance u aminokiselinskoj sekvenci (generiranog abnormalnih proteina destruktivni za mikroorganizme). Mogu imati različite stupnjeve nefrotoksičnosti (u 17% bolesnika) i ototoksični učinak (u 8% pacijenata). Prema DR Lawrenceu, gubitak sluha često se javlja u liječenju amikacina, neomicina i kanamicina, vestibularna toksičnost karakteristična je za streptomicin, gentamicin, tobramischin. Zvuk u ušima može poslužiti kao upozorenje o porazu slušnog živca. Prvi znakovi sudjelovanja u procesu vestibularnog aparata su glavobolja povezana s kretnjom, vrtoglavicom, mučninom. Neomicin, gentamicin, amikacin su više nefrotoksični nego tobramicin i netilmicin. Najmanje toksični lijek je netilmicin.

Za prevenciju štetnih učinaka aminoglikozida treba biti praćenje serumskih razina aminoglikozida i snimanje audiogram 1 put tjedno. Za rano otkrivanje nefrotoksičnosti čine aminoglikozidi preporučuje definicije djelomični izlučivanja natrija, N-acetil-beta-D-glukozaminidaze i beta2-mikroglobulina. Ako funkcija bubrega i gubitak sluha ne bi trebao biti propisan aminoglikozide. Aminoglikozidi imaju baktericidni učinak, od kojih je težina ovisi o koncentraciji lijeka u krvi. U posljednjih nekoliko godina bilo je sugerirano da jedan primjena doze aminoglikozidom učinkovitije zbog povećane baktericidno djelovanje i povećanu snagu trajanje postantibakterialnogo, smanjuje učestalost nuspojava. Prema Tulkens (1991), jedan administracija netilmicin i amikacin nisu kao učinkovit kao 2-3 puta uvodu, ali rjeđe u pratnji oslabljenom funkcijom bubrega.

Aminoglikozidi su antibiotici širokog spektra: oni utječu na gram-pozitivnu i gram-negativnu floru, ali njihova visoka aktivnost u odnosu na većinu Gram-negativnih bakterija je od najveće praktične važnosti. Oni imaju značajno baktericidnu aktivnost protiv gram-negativnih aerobnih bakterija (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), ali su manje učinkoviti protiv bakterije Haemophilus influenzae.

Glavne indikacije za svrhu aminoglikozida dovoljno infekcije teško pojavljuju (posebno bolničkih uzrokovane ne-negativne bakterije (upale pluća, infekcije mokraćnog trakta, septikemija), na kojoj su odabiru sredstva, u teškim slučajevima, aminoglikozid kombinaciji s antipseudomonalni penicilini i cefalosporini.

U liječenju aminoglikozida mogu razviti otpornost na njih od mikroflore koji zbog sposobnosti mikroorganizama za izdavanje posebnih enzima (vrsta 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, tip 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) koje inaktiviraju aminoglikozide.

Generacije aminoglikozida II i III imaju veću antibakterijsku aktivnost, širi antimikrobni spektar i veću otpornost na enzime koji inaktiviraju aminoglikozide.

Otpornost na aminoglikozide u mikroorganizmima djelomično je umrežena. Mikroorganizmi otporni na streptomicin i kanamicin također su otporni na monomicin, ali su osjetljivi na neomicin i sve ostale aminoglikozide.

Flora, otporna na aminoglikozide prve generacije, osjetljiva je na gentamicin i III aminoglikozide. Sojevi otpornosti na gentamicin su također otporni na monomicin i kanamicin, ali su osjetljivi na aminoglikozide treće generacije.

Postoje tri generacije aminoglikozida.

Prva generacija aminoglikozida

Od lijekova prve generacije, najčešće se koristi kanamicin. Kanamicin i streptomicin koriste kao antituberkulozna sredstva, neomicin i monomitsin zbog visoke toksičnosti nije korišten parenteralno, daje vnutr.ri crijevnih infekcija. Streptomicin - proizveden u bočicama od 0,5 i 1 g intramuskularno, svakih 12 sati Prosječna dnevna loza je 1, maksimalna dnevna doza -. 2 godine za tretman pluća trenutačno ne primjenjuje gotovo pogodno koristi u tuberkuloze.

Kanamycin - dostupan je u tabletama od 0,25 g i u bočicama za intramuskularnu injekciju od 0,5 i 1 g. Baš kao i streptomicin, koristi se prvenstveno za tuberkulozu. Primjenjuje se intramuskularno u intervalima od 12 sati. Prosječna dnevna doza lijeka je 1-1,5 g, maksimalna dnevna doza je 2 g.

Monomitsin - na raspolaganju u tabletama od 0.25 g, 0.25 bočice i 0.5 je primijenjena intramuskularnom injekcijom na razmacima 8 h prosjeku dnevna doza od 0.25 g, maksimalne dnevne doze -. 0,75 g slabo djeluje na pneumokoka, koji se prvenstveno koristi za crijevnih infekcija.

Neomicin (kolimitsin, mitsirin) - na raspolaganju u tabletama od 0,1 g i 0,25 bočicama od 0.5 g je jedan od najaktivnijih antibiotika suzbijanju crijevne flore u jetre bakterijske insuficijencije. Nanosi se interno 0,25 g 3 puta dnevno iznutra ili intramuskularno na 0,25 g 3 puta dnevno.

Druga generacija aminoglikozida

Druga generacija aminoglikozidom gentamicin pokazala da za razliku od prve generacije lijekova ima veliku aktivnost na Pseudomonas aeruginosa i učinak na sojeve mikroorganizama koji su se razvili prvi generaciju otpora aminoglikozidom. Antimikrobna aktivnost gentamicina veća je od one kanamicina.

Gentamicin (Garamycin) - izdaje se u ampulama od 2 ml otopine od 4%, boce od 0,04 g suhe tvari. Se primjenjuje intramuskularno, u teškim slučajevima intravenski u intervalima od 8 sati Prosječna dnevna doza je 2,4-3,2 mg / kg, maksimalni dnevna doza. - 5 mg / kg (doze dodijeljena u stanju teškim pacijenta). Obično se koristi u dozi od 0,04-0,08 g intramuskularno 3 puta dnevno. Gentamicin je aktivan protiv aerobnim gram-negativnih bakterija, E. Coli, enterobakterija, pneumokoka, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, ali slabo aktivan protiv streptokoka, enterokoka i neaktivan na anaerobnih infekcija. U liječenju septikemije gentamicina u kombinaciji s beta-laktamskih antibiotika ili protivoanaerobnyh preparata, na primjer, metronidazol ili oboje i (ili) druge.

Treća generacija aminoglikozida

Treća generacija aminoglikozida je jača od gentamicina, suzbija Pseudomonas aeruginosa, sekundarni otpor flore na ove lijekove je mnogo rjeđi nego kod gentamicina.

Tobramicin (brulamicin, obrazin) - izdaje se u ampulama od 2 ml u obliku gotove otopine (80 g lijeka). Koristi se intravenozno, intramuskularno u intervalima od 8 sati. Doze su jednake kao gentamicin. Prosječna dnevna doza za upalu pluća je 3 mg / kg, maksimalna dnevna doza je 5 mg / kg

Sizomicin - dostupan u ampulama od 1, 1,5 i 2 ml 5% -tne otopine. Davanje se intramuskularno u intervalima od 6-8 sati, intravenska primjena treba biti kaplje u otopini glukoze od 5%. Prosječna dnevna doza lijeka je 3 mg / kg. Maksimalna dnevna doza iznosi 5 mg / kg.

Amikacin (amikin) - dostupan u 2 ml ampule koja sadrži 100 ili 500 mg lijeka primjenjuje intravenozno, intramuskularno u intervalu od 8-12 sati Prosječna dnevna doza je od 15 mg / kg, maksimalni dnevna doza. - 25 mg / kg. Amikacin - najučinkovitiji lijek kod treće generacije aminoglikozida, za razliku od svih ostalih aminoglikozida je osjetljiva na samo jedan deaktivira enzim, dok je ostatak - najmanje pet godina. Otpaci otporni na amikacin su otporni na sve ostale aminoglikozide.

Netilmicin je polusintetički aminoglikozid, aktivan u infekciji nekim sojevima otpornim na gentamicin i tobramicin, manje je oto i nefrotoksičan. Davanje se intravenski, intramuskularno u intervalima od 8 sati. Dnevna doza lijeka je 3-5 mg / kg.

Smanjivanjem stupanj antimikrobnog djelovanja aminoglikozida su raspoređeni na sljedeći način: amikacin - netilmicin - gentamicin - tobramicin - streptomicin - neomicin - Kanamvcin - monomitsin.

Grupa tetraciklina

Antibiotici iz ove skupine imaju širok raspon bakteriostatične djelovanja. Oni utječu na sintezu proteina vezanjem na ribosomima i završava pristup kompleksa koji se sastoji od RNA transporta s aminokiselinama na komplekse mRNA u ribosomima. Tetracikline se akumuliraju unutar bakterijske stanice. Podrijetlom su podijeljeni u prirodni (tetraciklin, oksitetraciklin, klortetraciklin ili biomitsin) i polu-sintetski (metaciklin, doksiciklin, minociklin, morfotsiklin, rolitetraciklin). Tetraciklini su aktivni gotovo sve infekcije uzrokovane gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija, osim za većinu sojeva Proteus i Pseudomonas aeruginosa. Ako je liječenje otpora tetraciklin razvija mikroflore, to je pun križ (s izuzetkom minociklina), tako da svi tetraciklini imenovati jednog čitanja. Tetraciklini mogu se koristiti u mnogim uobičajenih infekcija, posebno pomiješane, ili u slučajevima kada je tretman započeo bez identifikacije patogena, to jest s bronhitisom i bronhopneumonijom. Tetraciklini su posebno učinkovite kada hlamidiaznyh središnjeg živčanog infekcije. Prosječne terapeutske koncentracije tetraciklin se nalaze u plućima, jetri, slezeni, bubrezima, uterusu, prostati, krajnika akumulirati u upaljenim tkivima i tumora. U kombinaciji sa kalcijem pohranjena u kost, zubne cakline.

Prirodne tetracikline

Tetraciklin - otpušten je u tablete od 0,1 i 0,25 g, imenovan u intervalima od 6 sati. Prosječna dnevna doza je 1-2 g, maksimalna dnevna doza je 2 g. Intramuskularno se primjenjuje 0,1 g 3 puta dnevno.

Oksitetraciklin (terramicin) - primjenjuje se usta, intramuskularno, intravenozno. Za oralnu primjenu na raspolaganju u tabletama od 0,25 g U pripravak se primjenjuje u intervalima od 6 sati, Prosječna dnevna doza je 1-1.5 g s maksimalne dnevne doze - 2 g Intramuskularna lijek primjenjuje u intervalima od 8-12 sata, u prosjeku dnevna doza - 0,3 g , maksimalna doza je 0.6 g. Intravenski se lijek daje u intervalima od 12 h, prosječna dnevna doza je 0.5-1 g, maksimalna doza je 2 g.

Klortetraciklin (biomicin, aureomicin) se interno koristi, postoje forme za intravensku primjenu. Unutra se primjenjuje u intervalima od 6 sati, prosječna dnevna doza lijeka je 1-2 g, maksimalno 3 g. Intravenska primjena u intervalima od 12 h, prosječna i maksimalna dnevna doza - 1 g.

Polisintetski tetraciklini

Metaciklin (rondomitsin) - dostupan u kapsulama od 0,15 i 0,3 g, primjenjuje se prema unutra u intervalima od 8-12 sata Prosječna dnevna doza je 0,6 g, 1,2 g maksimalnaya-.

Doksiciklin (vibramitsin) - dostupan u kapsulama od 0,5 i 0,1 g, u ampulama za intravenoznu primjenu 0,1 g primjenjuje u 0,1 g 2 puta dnevno u slijedećim danima - 0,1 g po danu, u teškim slučajevima, dnevne doze za prvi i sljedeći dan je 0,2 g.

Za intravenoznu infuziju, 0,1 g praška za bočicu se otopi u 100-300 ml izotonične otopine natrijevog klorida i primjenjuje intravenozno kapanje 30-60 minuta 2 puta dnevno.

Minociklin (klinomicin) se primjenjuje interno u intervalima od 12 sati. Prvi dan dnevna doza iznosi 0,2 g, a slijedećih dana - 0,1 g, kratkotrajna dnevna doza može se povećati na 0,4 g.

Morfociklin - dostupan je u bočicama za intravensku primjenu 0,1 i 0,15 g, primjenjuje se intravenski u intervalima od 12 sati u 5% -tnoj otopini glukoze. Prosječna dnevna doza lijeka je 0,3 g, maksimalna dnevna doza je 0,45 g.

Roilititraciklin (velaciklin, reverin) - lijek se primjenjuje intramuskularno 1-2 puta dnevno. Prosječna dnevna doza je 0,25 g, maksimalna dnevna doza je 0,5 g.

Učestalost nuspojava s tetraciklinom iznosi 7-30%. Dominantnim toksične komplikacije uslijed djelovanja kataboličkog tetraciklina, - malnutricija, hypovitaminosis, bolesti jetre, bubrežne bolesti, čira gastrointestinalnog trakta, kože fotosenzibilizacije, proljev, mučnina; komplikacije povezane s supresijom saprofita i razvojom sekundarnih infekcija (kandidijaza, stafilokokni enterokolitis). Djeca do 5-8 godina tetraciklina nisu propisana.

U liječenju tetraciklina, VG Kukes preporučuje sljedeće:

• postoji između njih poprečni alergije, alergije na bolesnika s lokalnih anestetika može odgovoriti na OTC (često uveden na lidokaina) i tetraciklin hidroklorida za intramuskularne injekcije;
• tetraciklini mogu izazvati povećano izlučivanje kateholamina u mokraći;
• uzrokuju porast razine alkalne fosfataze, amilaze, bilirubina, ostatnog dušika;
• tetracikline preporuča da uzme u postu, ili 3 sata nakon obroka s 200 ml vode, što znatno smanjuje nadražuje stijenke jednjaka i crijeva, poboljšava apsorpciju.

Skupina makrolida

Pripreme ove skupine sadrže u molekuli makrociklički laktonski prsten povezan s ugljikohidratnim ostacima. To su pretežno bakteriostatske antibiotike, ali ovisno o vrsti patogena i koncentraciji, oni mogu pokazivati baktericidni učinak. Njihov mehanizam djelovanja je sličan mehanizam djelovanja tetraciklina, a temelji se na vezanje ribosoma i prijenos RNA kompleks s aminokiselinom sprječava pristup kompleksa mRNA na ribosomima, što rezultira u inhibiciji sinteze proteina.

Makrolidi su vrlo osjetljivi na ne-pozitivnom koka (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertusis coli, Bordetella pertussis difterija bacil.

Umjereno osjetljiva na makrolide, hemofilni štap, stafilokok, rezistentne - bakterioide, enterobakterije, rickettsia.

Aktivnost protiv bakterija makrolida povezane sa strukturom antibiotika. Razlikovati 14-člane makrolide (eritromicin, oleandomicin, flyuritromitsin, klaritromicin, megalomitsin, diritromicin), 15-člani (azitromicin, roksitramitsin), 16-člani (spiramicin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-eročlani makrolidi imaju veću baktericidno djelovanje od 15 članova, od streptokoka i Bacillus pertusisa. Klaritromicin ima najveći učinak protiv streptokoka, pneumokoka, difterija bacil, azitromicin je vrlo učinkovit protiv bakterije Haemophilus influenzae.

Makrolidi su visoko učinkovite u infekcija dišnog sustava i upale, te prodiru u sluznicu bronchopulmonary sustava, bronhijalni izlučevinama i sluzi.

Makrolidi su djelotvorni protiv patogena koji se nalaze unutar stanice (u tkivima, makrofagi, leukocita), što je posebno važno u liječenju i Legionella Chlamydia infekcija od tih patogena koji se nalaze unutar stanice. Makrolid otpor može se dobiti, tako da se preporučuje za upotrebu u kombiniranoj terapiji za teške infekcije s otpornosti na drugim antibioticima, alergijske reakcije ili preosjetljivost na penicilin i cefalosporine, kao mikoplazme i klamidije infekcije.

Eritromicin - na raspolaganju u tabletama od 0,1 g i 0,25, kapsule od 0,1 do 0,2 g, bočice za intramuskularno i intravenozno davanje od 0.05, 0.1 i 0.2, u propisanim intravenski, intramuskularno.

U primjenjuje u intervalima od 4-6 sati, Prosječna dnevna doza je 1 g, maksimalna dnevna doza - 2 g intramuskularno i intravenozno primjenjuje u intervalima od 8-12 sata, u prosjeku dnevna doza - 0,6 g, max - 1 g

Lijek, poput ostalih makrolida, aktivno pokazuje svoj učinak u alkalnom okolišu. Postoje dokazi da je u alkalna okolina eritromicina pretvoriti u antibiotik širokog spektra koji se aktivno potiskuje visoko otporni na mnoge kemoterapijskih lijekova gram-negativne bakterije, posebno Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. To se može koristiti za infekcije mokraćnog, žučnog trakta i lokalne kirurške infekcije.

DR Lawrence preporučuje korištenje eritromicina u sljedećim slučajevima:

• s mycoplasmal pneumonia u djece - droga izbora, iako je za liječenje odraslih tetraciklina poželjna;
• za liječenje bolesnika s legionelnom pneumonijom kao lijek prvog reda sam ili u kombinaciji s rifampicinom;
• s klamidijskom infekcijom, difterijom (uključujući kočnicu) i kašaljom;
• za gastroenteritis uzrokovan Campylobacter (Eritromicin potiče eliminaciju mikrobne iz tijela, iako ne nužno smanjuje kliničke manifestacije);
• u pacijenata zaraženih Pseudomonas aeruginosa, pneumokokusom ili s alergijama na penicilin.

Ericiklin - mješavina eritromicina i tetraciklina. Izdano u kapsulama od 0,25 g, propisana je 1 kapsula svaka 4-6 sati, dnevna doza lijeka je 1,5-2 g.

Oleandomicin - na raspolaganju u tabletama od 0,25 obradi svakih 4-6 sati prosječnu dnevnu dozu od 1-1.5 g s maksimalne dnevne doze -. 2 godine ima oblikuje za intravenozno, intramuskularno, dnevne doze ista.

Oletetrin (tetraolin) je kombinirani pripravak koji se sastoji od oleandomicina i tetraciklina u omjeru 1: 2. Proizvodi se u kapsulama od 0,25 g i u bočicama od 0,25 g za intramuskularnu intravenoznu primjenu. Dodijeljeno iznutra 1-1,5 grama dnevno u 4 podijeljene doze s intervalima od 6 sati.

Za intramuskularnu injekciju, sadržaj bočice se otopi u 2 ml vode ili izotoničnoj otopini natrij klorida i 0,1 g lijeka se primjenjuje 3 puta dnevno. Za intravensku primjenu koristi se 1% otopina (0,25 ili 0,5 g lijeka se otopi u 25 ili 50 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili vode za injekcije, i ubrizgava se polako). Možete primijeniti intravenoznu infuziju kapanja. Prosječna dnevna doza intravenozno iznosi 0,5 g 2 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 0,5 g 4 puta dnevno.

Posljednjih godina pojavljuju se takozvani "novi" makrolidi. Njihova karakteristična osobina je širi spektar antibakterijskog djelovanja, stabilnost u kiselom okolišu.

Azitromicin (Sumamed) - odnosi se na skupinu antibiotika azamidov blizini makrolida, na raspolaganju u tabletama od 125 i 500 mg kapsula od 250 mg. Za razliku od eritromicina je baktericidno antibiotik širokog spektra djelovanja. Vrlo učinkovit protiv Gram-pozitivnih bakterija (piogeni streptokoka, stafilokoka, uključujući proizvodnju beta-laktamaze, difterija patogena), umjereno aktivni protiv enterokokima. To je učinkovit protiv gram negativnih patogena (Haemophilus influenzae, pertusis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, yersiniosis, Legionella, Helicobacter, klamidija, mikoplazma), uzročnika gonoreje, spirohete, mnogi anaeroba, Toxoplasma. Azitromicin postavljen unutra, uglavnom u prvi dan nakon uzimanja 500 mg, od 2 do 5 dana - 250 mg 1 puta dnevno. Trajanje liječenja je 5 dana. U liječenju akutne infekcije urinarnog dovoljna jedna doza od 500 mg azitromicina.

Midekamicin (makropen) - otpušten je u tabletama od 0,4 g, ima bakteriostatički učinak. Spektro antimikrobnog djelovanja je blizu sumama. Primjenjuje se oralno u dnevnoj dozi od 130 mg / kg tjelesne težine (3-4 puta).

Iozamicin (josamycin, vilprafen) - dostupan je u tabletama na 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatski lijek, antimikrobni spektar je blizu spektra azitromicina. Dodijeljen je na 0,2 g 3 puta dnevno tijekom 7-10 dana.

Roksitromicin (rulid) - makrolidni antibiotik bakteriostatska postupci na raspolaganju u tabletama od 150 i 300 mg, antimikrobni spektar sličan spektar azitromicina, ali slabije djelovanje protiv Helicobacter, pertusis coli. Otporan na roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Davanje se oralno 150 mg dva puta dnevno, u teškim slučajevima moguće je povećati dozu od 2 puta. Tijek liječenja traje 7-10 dana.

Spiramycin (rovamicin) - proizveden je u tabletama od 1,5 milijuna ME i 3 milijuna ME, kao iu supozitoriji koji sadrže 1,3 milijuna ME (500 mg) i 1,9 milijuna ME (750 mg) lijeka. Antimikrobni spektar je blizu spektra azitromicina, ali je usporedba s ostalim makrolidima manje učinkovita protiv klamidije. Otporan na spiramicin enterobakterije, pseudomonas. Dodijeljeno 3-6 milijuna ME 2-3 puta dnevno.

Kitazamicin je bakteriostatički makrolidni antibiotik proizveden u 0,2 g tablete, 0,25 g kapsula u ampulama od 0,2 g za intravenoznu primjenu. Spektar antimikrobnog djelovanja je blizu spektra azitromicina. Dodijeljeno 0,2-0,4 g 3-4 puta dnevno. U teškim infektivnim i upalnim procesima intravenozno se daju 0.2-0.4 g 1-2 puta dnevno. Lijek se otopi u 10-20 ml 5% -tne otopine glukoze i polagano ubrizgava u venu 3-5 minuta.

Klaritromicin je bakteriostatički makrolidni antibiotik, proizveden u tabletama od 0,25 g i 0,5 g. Spektar antimikrobne aktivnosti je blizu spektra azitromicina. Lijek se smatra najučinkovitijim protiv legionele. Dodijeljeno 0,25 g 2 puta dnevno, uz tešku bolest, doza se može povećati.

Diritromicin - na raspolaganju u tabletama od 0.5 g gutanja diritromicin podliježe hidrolizi enzimsko prije eritromicilamina koji ima antimikrobni učinak. Antibakterijski učinak je sličan onom eritromicina. Dodijeljena unutar 0,5 g jednom dnevno.

Makrolidi mogu izazvati nuspojave (ne često):

• dispepsija (mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu);
• proljev;
• alergijske reakcije kože.

Tu su i antifungalni makrolidi.

Amfotericin B se primjenjuje samo intravenozno kapanje u intervalima od 72 sata, prosječna dnevna doza je 0.25-1 mg / kg, maksimalna dnevna doza je 1.5 mg / kg.

Flucitozin (ankoban) - interno se primjenjuje u intervalima od 6 sati. Prosječna dnevna doza je 50-100 mg / kg, maksimalna dnevna doza je 150 mg / kg.

Grupa Levomycetin

Mehanizam djelovanja: inhibira sintezu proteina u mikroorganizama inhibicijom sinteze enzima za prijevoz-peptidni lanac u novu aminokiseline na ribosome. Levomicetin pokazuje bakteriostatsku aktivnost, ali većina sojeva hemofilnih štapića, pneumokoka i nekih vrsta Shigella su baktericidni. Levomicetin je aktivan protiv ne-pozitivnih, gram-negativnih. Aerobne i anaerobne bakterije, mikoplazme, klamidija, rickettsia, ali Pseudomonas aeruginosa je otporna na njega.

Kloramfenikol (hlorotsid, kloramfenikol) - na raspolaganju u tabletama od 0,25 i 0,5 g, tablete produženog djelovanja od 0.65 g, 6.25 g kapsula uzima oralno u intervalima od 6 sati, Prosječna dnevna doza je 2 g, maksimalna dnevna doza - 3 g

Kloramfenikol sukcinat (hlorotsid C) - oblik za intravensko i intramuskularno injektiranje, dostupan u bočicama od 0,5 i 1 g davati intravenozno ili intramuskularno u intervalima od 8-12 sata, u prosjeku dnevna doza je 1,5-2 g, maksimalna dnevna doza - 4 g ,

Pripravke skupine levomicetina mogu uzrokovati sljedeće nuspojave: dispeptički poremećaji, aplastična stanja koštane srži, trombocitopenija, agranulocitoza. Pripravci Levomicetina nisu propisane za trudnice i djecu.

Grupa linkozamina

Mehanizam djelovanja: linkozaminy vežu s ribosoma i inhibiraju sintezu proteina poput eritromicina i tetraciklina u terapijske doze pokazuju bakteriostatičko djelovanje. Lijekovi u ovoj grupi su učinkoviti protiv gram-pozitivnih bakterija, stafilokoki, streptokoki, pneumokoka, difterija bacila i određene anaerobe, uključujući sredstva za plinske gangrene i tetanusa. Lijekovi su aktivni protiv mikroorganizama, osobito stafilokoka (uključujući one koji proizvode beta-laktamazu), otporni na druge antibiotike. Nemojte reagirati na gram-negativne bakterije, gljivice, viruse.

Lincomycin (Lincocin) - dostupan je u kapsulama od 0,5 g, u ampulama od 1 ml s 0,3 g supstance. Dodijeljeno iznutra, intravenozno, intramuskularno. Unutra se primjenjuje u intervalima od 6-8 sati, prosječna dnevna doza je 2 g, maksimalna dnevna doza je 3 g.

Intravenski i intramuskularni primijeniti u intervalima od 8-12 sata, u prosjeku dnevna doza je 1-1.2 g s maksimalne dnevne doze - 1,8 g Kada brzo intravenozna injekcija lijeka, naročito u velikim dozama opisanim kolaps i razvoj respiratornog zatajenja. Kontraindicirana u teškim bolestima jetre i bubrega.

Klindamicin (dalatsin U) - proizveden u kapsule od 0,15 g u 2 ml ampule s 0,3 g u bočice. Koristi se unutar, intravenozno, intramuskularno. Lijek klorirani derivat linkomicin, posjeduje visoku antimikrobno djelovanje (2-10 puta aktivniji protiv gram-pozitivne stafilokoke, mikoplazme, Bacteroides) i lako apsorbira iz crijeva. Pri niskim koncentracijama, pokazuje bakteriostatsku, a u visokim koncentracijama baktericidna svojstva.

U uzeti u intervalima od 6 sati, Prosječna dnevna doza je 0,6 g, maksimalni - 1,8 injektirana je intramuskularno ili intravenski u intervalima od 6-12 sata, u prosjeku dnevna doza je 1,2 g, maksimalni - 2,4 g

Grupa anzamicina

Grupa anamicina uključuje anamicin i rifampicine.

Anamicin - primjenjuje se oralno po prosječnoj dnevnoj dozi od 0,15-0,3 g.

Rifampicin (rifadin, benemycin) ubija bakterije vezanjem na DNA-ovisnu RNA polimerazu i suzbijanju biosinteze RNA. Djeluje protiv mikobakterija tuberkuloze, gube, ali i ne-pozitivne flore. Ima baktericidno djelovanje, ali ne utječe na ne-negativne bakterije.

Proizvedeno u kapsulama od 0,05 i 0,15 g, primijenjeno oralno 2 puta dnevno. Prosječna dnevna doza je 0,6 g, najveći dnevni unos je 1,2 g.

Rifamicin (rifoksin) - mehanizam djelovanja i spektar antimikrobnog utjecaja je isti kao i kod rifampicina. Proizvedeno u ampulama od 1,5 ml (125 mg) i 3 ml (250 mg) za intramuskularnu injekciju i 10 ml (500 mg) za intravensku primjenu. Intramuskularno davan u intervalima od 8-12 sata, s prosječnom dnevnom dozom 0.5-0.75 g, maksimalna dnevna doza - 2 g intravenski u intervalima od 6-12 sata, u prosjeku dnevna doza je 0,5-1,5 g, maksimalna dnevna doza - 1,5 g

Rifametoprim (rifaprim) - dostupan je u kapsulama koje sadrže 0,15 g rifampicina i 0,04 g trimetoprima. Dnevna doza je 0,6-0,9 g, uzeta u 2-3 doze tijekom 10-12 dana. Djelotvoran protiv mioplasmalne i legionalne pneumonije, kao i plućne tuberkuloze.

Formulacije rifampicina i rifotsin može izazvati sljedeće nuspojave: simptomi nalik gripi (malaksalost, glavobolja, groznica), hepatitis, trombocitopenija, hemolitička sindrom, kožne reakcije (crvenilo, svrbež, osip), dispepsija (proljev, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje). Rifampicin u liječenju urina, suze, ispljuvak postaje narančasto-crvene boje.

Skupina polipeptida

Polimiksin

Djelujući u prvom redu na gram-negativne flore (crijevna, dizenterija, tifus bacila, paratifus flore, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), ali ne utječu na Proteus, difterija, Clostridium, gljivice.

Polimiksin B - izdaje se u bočicama od 25 i 50 mg. Koristi se za sepsu, meningitis (injektiranu intralumbinalno), upalu pluća, infekcije mokraćnog sustava uzrokovane pseudomonasom. U infekcijama uzrokovanim nekom drugom ne-negativnom florom, polimixin B se koristi samo u slučaju višestruke rezistencije patogena na druge manje toksične pripravke. Primjenjuje se intravenozno i intramuskularno. Intravenski primijenjen u intervalima od 12 sati, prosječna dnevna doza je 2 mg / kg, maksimalna dnevna doza je 150 mg / kg. Intramuskularno davan u intervalima od 6-8 sati, prosječna dnevna doza je 1.5-2.5 mg / kg, maksimalna dnevna doza je 200 mg / kg.

Nuspojave polimixina: s parenteralnom primjenom nefro- i neurotoksičnih učinaka, moguće je blokirati neuromuskularno provođenje, alergijske reakcije.

Glikopeptidы

Vankomicin - dobiven iz Streptomyces oriental je gljivica, djeluje na fisilne mikroorganizme, suzbija formiranje peptidoglikanske komponente stanične membrane i DNA. Ima baktericidno djelovanje protiv većine pneumokoka, ne-pozitivnih coccija i bakterija (uključujući stafilokoke koji formiraju beta-laktamazu) i ne razvija se.

Primijenjen je vankomicin:

• s upalom pluća i enterokolitisom uzrokovanim klostridija ili manje često stafilokokima (pseudomembranozni kolitis);
• u teškim infekcijama uzrokovanim stafilokokima, otporne na konvencionalne antistafilokokne antibiotike (višestruko otpor), streptokoke;
• s teškim stafilokoknim infekcijama kod ljudi s alergijama na peniciline i cefalosporine;
• s streptokoknim endokarditisom u bolesnika s alergijom na penicilin. U ovom slučaju, vankomicin se kombinira s aminoglikozidnim antibiotikom;
• u bolesnika s Gram-pozitivnom infekcijom alergijskim na β-laktamima.

Vankomicin intravenski u intervalima od 8-12 sata, u prosjeku dnevna doza 30 mg / kg, maksimalni dnevna doza - 3, glavni nuspojave: oštećenje VIII par kranijalni živci, nefrotoksičnog i alergijske reakcije, neutropenijom.

Ristomycin (ristocetina, Spontini) - baktericidno djelovanje na gram-pozitivne bakterije i stafilokoka otpornih na penicilin, tetraciklin, kloramfenikol. Gram-negativna flora nema značajan učinak. Uvedeno je samo intravenozno kapanje na 5% -tnoj otopini glukoze ili izotoničnoj otopini natrijevog klorida 2 puta dnevno. Prosječna dnevna doza je 1.000.000 jedinica, maksimalna dnevna doza je 1.500.000 jedinica.

Teikopinin (teikomicin A2) je glikopeptidni antibiotik, blizu vankomicina. Djelotvoran samo u odnosu na gram-pozitivne bakterije. Najveća aktivnost prikazana je u odnosu na Staphylococcus aureus, pneumokok, zeleni streptokok. Može djelovati na stafilokoke koji su unutar neutrofila i makrofaga. Intramuskularna injekcija od 200 mg ili 3-6 mg / kg tjelesne težine 1 puta dnevno. Oto- i nefrotoksični učinci su mogući (rijetko).

Fuzidin

Fuzidin - antibiotik djelotvoran protiv ne-negativne i gram-pozitivnih koka, osjetljivi su na njega mnogi sojevi bakterije Listeria, Clostridium, Mycobacterium. Ima slab antivirusni učinak, ali ne utječe na streptokok. Fusidin se preporučuje za uporabu u infekciji stafilokoka, stvarajući β-laktamazu. U normalnim dozama djeluje bakteriostatski, uz povećanje doze od 3-4 puta ima baktericidni učinak. Mehanizam djelovanja je supresija sinteze proteina u mikroorganizmima.

Na raspolaganju u tabletama od 0,25 g primjenjuje prema unutra u intervalima od 8 sati, Prosječna dnevna doza je 1,5 g, maksimalna dnevna doza -3 Postoji obliku za intravenozno davanje. Intravenska primjena u intervalima od 8-12 sati, prosječna dnevna doza je 1,5 g, maksimalna dnevna doza je 2 g.

Novobiocin

Novobiocin je bakteriostatska droga namijenjena uglavnom za liječenje pacijenata sa stabilnom stafilokoknom infekcijom. Glavni spektar djelovanja: gram-pozitivne bakterije (osobito stafilokoki, streptokoki), meningokoki. Većina Gram-negativnih bakterija je otporna na djelovanje novobiocina. Dodijeljeno iznutra i intravenozno. U primjenjuje u intervalima od 6-12 sata, u prosjeku dnevna doza je 1 g, maksimalna dnevna doza - 2 g intravenozno primjenjuje u razmacima od 12-24 sati, Prosječna dnevna doza je 0,5 g, maksimalna dnevna doza - 1 g

Fosfomicin

Fosfomicin (fosfotsin) - antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija i mikroorganizama otpornih na drugim antibioticima. Gotovo bez toksičnosti. Aktivno u bubrezima. Koristi se prvenstveno za upalne bolesti mokraćnog sustava, ali i za upalu pluća, sepsu, pijelonefritis, endokarditis. Dostupan u bočicama od 1 i 4 g, upravlja sporim intravenskim bolus ili infuzija bolje u razmaku od 6-8 sati. Prosječna dnevna doza je 200 mg / kg (tj 2-4 g svakih 6-8 sati), maksimalna dnevna doza - 16 g. 1 g lijeka se otopi u 10 ml, 4 g u 100 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 5% -tne otopine glukoze.

Pripravci fluorokinolona

Trenutno, uz cefalosporine, fluoroquinolones zauzimaju vodeću poziciju u liječenju bakterijskih infekcija. Fluorokinoloni imaju baktericidni učinak, što je posljedica inhibicije bakterijskog topoizomeraze tipa 2 (DNA giraze), što dovodi do poremećaja genetičke rekombinacije, popravka DNA i replikaciju i korištenje velikih doza lijekova - inhibicije DNA transkripcije. Posljedica tih učinaka je uništenje bakterije fluorokinolona. Fluorokinoloni su antibakterijska sredstva od širokog spektra djelovanja. Učinkovite su protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući streptokokima, stafilokoki, pneumokoka, Haemophilus influenzae, pseudomonas, anaerobnih bakterija, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, legionela, gonoreja. S obzirom na gram-negativne bakterije fluoroquinolones učinkovitost je jače od utjecaja na gram-pozitivne flore. Fluorokinoloni se obično koristi za tretiranje infektivnih i upalnih procesa u bronhopulmonarnih i mokraćnog sustava u vezi s mogućnošću da se lako prodire u tkivo.

Otpornost na fluorokinolone rijetko se razvija i povezana je s dva uzroka:

• strukturne promjene u DNA-girazi, posebno topoizomer-A (za pefloksacin, ofloxacin, ciprofloksacin)
• promjena propusnosti bakterijskog zida.

Opisani su sojevi serraza rezistentni na fluorescinolone, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - dostupan je u tabletama od 0.1 i 0.2 g, za parenteralnu primjenu - u bočicama koje sadrže 0.2 g lijeka. Najčešće se primjenjuje interno 0,2 g 2 puta u lijenosti, s teškom rekurentnom infekcijom doza se može udvostručiti. U vrlo ozbiljnim infekcijama se koristi sekvencijalna (sekvencijalna) terapija, tj. Započeti terapiju intravenskom primjenom od 200-400 mg, a nakon poboljšanja stanja idite na oralni unos. Intravenozni ofloxacin se primjenjuje kap po kap u 200 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 5% -tne otopine glukoze. Lijek se dobro podnosi. Moguće alergijske reakcije, osip kože, vrtoglavica, glavobolja, mučnina, povraćanje, povećana razina alanin amilo-transferaze u krvi.

Visoke doze negativno utječu na zglobnu hrskavicu i rast kosti, stoga se Tariqid ne preporučuje djeci mlađoj od 16 godina, trudnica i dojilja.

Ciprofloksacin (ciprobay) - mehanizam djelovanja i spektra antimikrobnih učinaka slični su onima utaravida. Oblik otpuštanja: tablete od 0,25, 0,5 i 0,75 g, boce od 50 ml infuzijske otopine koja sadrži 100 mg lijeka; bočice od 100 ml infuzijske otopine koja sadrži 200 mg lijeka; ampule od 10 ml koncentrata otopine za infuziju koja sadrži 100 mg lijeka.

Primjenjuje se intravenozno i intravenski 2 puta dnevno, intravenozno se može polagano ubrizgati mlazom ili kapanjem.

Prosječna dnevna doza za gutanje iznosi 1 g, s intravenskom injekcijom - 0,4-0,6 g. Uz tešku infekciju, oralnu dozu možete povećati na 0,5 g 3 puta dnevno.

Isti nuspojave kao ofloxacin su moguće.

Norfloxacin (nolinin) - dostupan je u tabletama od 0,4 g. Primjenjuje se oralno prije jela pri 200-400 mg 2 puta dnevno. Smanjuje uklanjanje teofilina, H2-blokatora, može povećati rizik od nuspojava ovih lijekova. Istodobno s primjenom norfloxacina nesteroidnih protuupalnih lijekova može izazvati konvulzije, halucinacije. Dyspepticni pojmovi, artralgija, fotosenzibilnost, povišenje razine transaminaza u krvi, bolovi u trbuhu su mogući.

Enoxacin (penetrax) - dostupan je u tabletama od 0,2-0,4 g. Primjenjuje se oralno 0,2-0,4 g 2 puta dnevno.

Pefloxacin (abaktal) - dostupan je u tabletama od 0,4 g i u ampulama koje sadrže 0,4 g lijeka. Doziranje unutar 0,2 g 2 puta dnevno, s teškim uvjetima, najprije se primjenjuje intravenozno kapanje (400 mg u 250 ml 5% -tne otopine glukoze), a zatim se prebacuje na oralnu primjenu.

U usporedbi s drugim fluorokinolonima razlikuje se zbog visokog izlučivanja žuči i dolazi do visokih koncentracija u žuči, široko se koristi za liječenje crijevnih infekcija i infektivnih i upalnih bolesti žučnih kanala. U postupku liječenja moguća je glavobolja, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, žeđ, fotodermatitis.

Lomefloksacin (maksakvin) - dostupan u tabletama od 0,4 g je označena baktericidno djelovanje protiv većine gram-negativne, mnogi nisu pozitivni (stafilokoki, streptokoki) i intracelularni (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogena. Dodjeljuje 0,4 g I puta dnevno.

Sparfloksacin (Zahama) - je novi kinolon diftorirovannym ima strukturu sličnu onoj ciprofloksacin, ali sadrži i dodatne 2 metilne skupine, a drugi atom fluora, značajno povećava aktivnost ovog lijeka protiv Gram-pozitivnim mikroorganizmima i anaerobnih unutarstaničnih patogena.

Fleoksicin je vrlo aktivan protiv gram-negativnih bakterija, posebno enterobakterija, i protiv gram-pozitivnih mikroorganizama, uključujući stafilokoke. Streptokoki i anaerobni su manje osjetljivi ili otporni na fleoksaksin. Kombinacija s fosfomicinom povećava aktivnost protiv pseudomonas. Propisan je 1 puta dnevno unutar 0,2-0,4 g. Nuspojave su rijetke.

Derivati kinoksolina

Hinoksidin - sintetički antibakterijski baktericidno sredstvo aktivno protiv Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, E. Coli i dizenteričan štapića, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Dodijeljena unutar nakon jela na 0,25 g 3-4 puta dnevno.

Nuspojave: dispepsija, vrtoglavica, glavobolja, grčevi mišića (češće gastrocnemius).

Dioksidina - spektar i baktericidni mehanizam djelovanja dioksida slični su onima kinoksidina, ali je lijek manje toksičan i može se primijeniti intravenozno. Koristi se za tešku pneumoniju, sepsu intravenozno kapi od 15-30 ml 0,5% -tne otopine u 5% otopini glukoze.

Preparati nitrofurana

Bakteriostatsko djelovanje nitrofurana dobiveno je aromatskom nitro skupinom. Postoji i dokaz baktericidnog djelovanja. Spektar djelovanja je širok: lijekovi potiskuju aktivnost ne-pozitivnih i ne-negativnih bakterija, anaerobe, mnogih protozoa. Aktivnost nitrofurana očuvana je u prisutnosti gnoja i ostalih proizvoda propadanja tkiva. Kod pneumonije najčešće se koriste furazolidon i furagin.

Furazolidonum - imenovan je ili imenovan unutar 0,15-0,3 g (1-2 tablete) 4 puta dnevno.

Furagin - propisano u tabletama 0,15 g 3-4 puta dnevno ili intravenozno kaplje 300-500 ml 0,1% -tne otopine.

Solafur je topiv u vodi furagina.

Imidazolni pripravci

Metronidazol (Trichopolum) - anaerobni mikroorganizmi (ali ne aerobni, da prodire i) postaje aktivan oblik nakon redukcije nitro skupine koja se veže na DNA i sprječava nastajanje nukleinske kiseline.

Lijek ima baktericidni učinak. Učinkovito u anaerobnoj infekciji (specifična težina tih mikroorganizama u razvoju sepsi značajno se povećala). Metronidazol osjetljive trichomonaze, Giardia, amoeba, spiroheta, klostridija.

Dodijeljen je u tablete od 0,25 g 4 puta dnevno. Za intravenoznu infuziju kapljica, metroglim - metronidazol se koristi u 100 ml ampule (500 mg).

Phytoncidal pripravci

Chlorophyllipt je fitoncid sa širokim spektrom antimikrobnih djelovanja, ima anti-stafilokokno djelovanje. Dobivene iz lišća eukaliptusa. Koristi se u obliku 1% alkohola za 30 kapi 3 puta dnevno tijekom 2-3 tjedna ili intravenozno kapanje 2 ml otopine 0,25% u 38 ml izotonične otopine natrij klorida.

Sulfanilamidni pripravci

Sulfanilamidi su derivati sulfanilne kiseline. Svi sulfanilamidi karakterizirani su jednim mehanizmom djelovanja i gotovo identičnim antimikrobnim spektrom. Sulfanilamidi su konkurenti paraaminobenzojeve kiseline, što je neophodno za većinu bakterija za sintezu folne kiseline, koju mikrobična stanica koristi za stvaranje nukleinskih kiselina. Po prirodi djelovanja sulfonamida - bakteriostatskih lijekova. Antimikrobna aktivnost sulfonamida određena je stupnjem njihovog afiniteta za receptore mikrobnih stanica, tj. Sposobnost da se natječu za receptore s paraaminobenzojevom kiselinom. Budući da većina bakterija ne može koristiti folnu kiselinu iz vanjskog okoliša, sulfonamidi su široko spektar lijekova.

Spektar djelovanja sulfonamida

Vrlo osjetljivi mikroorganizmi:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumokoka, Meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, bacil antraksa, Haemophilus bakterija;
• klamidija: uzročnici agensa trahoma, psittacoze, ornitoze, inguinalne limfogranulomatoze;
• protozoa: plasmodium malaria, toksoplazma;
• patogene gljive, aktinomicete, kokcidije.

Umjereno osjetljivi mikroorganizmi:

• Bakterije: enterokoka, zelenyaschy Streptococcus, Proteus, Clostridium, Pasteurella (uključujući tularemija), Brucella, Mycobacterium leprae;
• protozoa: leishmania.

Otporan na sulfonamide vrste Salmonella (patogena: neke vrste), Pseudomonas, Bacillus pertussis i difterije, Mycobacterium tuberculosis, spirohete, Leptospira, virusi.

Sulfanilamidi su podijeljeni u sljedeće skupine:

1. kratkim djelovanjem lijekova (T1 / 2 manji od 10 sati): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. Se uzimaju u 1 g svakih 4-6 sati, po prvi prihvat često preporučuju 1 g Etazol proizvedene u ampulama u obliku natrijeve soli za parenteralnu primjenu (10 ml 10% -tne otopine u ampuli), natrij norsulfazola također intravenski se injicira 5- 10 ml 10% -tne otopine. Osim toga, ovi lijekovi i ostali kratko-djelujući sulfonamidi su dostupni u tabletama od 0,5 g
2. Lijekovi prosječnog trajanja djelovanja (T1 / 2 10-24 h): sulfazin, sulfametoksazol, sulfomoksal. Široka prijava nije primljena. Proizvedeno u tabletama od 0,5 g. Odrasli na prvoj dozi daju 2 grama, zatim 1 do 2 dana 1 g svakih 4 sata, a zatim 1 g svakih 6-8 sati.
3. Dugoročni lijekovi (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamonometoksin. Na raspolaganju u tabletama od 0.5 g Dodjeljivanje odraslih na prvi dan I-2 g, ovisno o težini bolesti, slijedeći dan, čime se dobije 0,5 i 1 1 g jednom dnevno, i provesti cijeli tijek ovog dozu održavanja. Prosječno trajanje liječenja je 5-7 dana.
4. Lijekovi super dugotrajnog djelovanja (T _1/2 više od 48 sati): sulfalen, sulfadoksin. Proizvedeno u tabletama od 0,2 g. Sulfalen se propisuje oralno dnevno ili 1 puta na 7-10 dana. Svakodnevno imenujte s akutnim ili brzim infekcijama, jednom svakih 7-10 dana - s kroničnim, dugotrajnim. Uz dnevni unos odredite odraslu osobu 1. Dan od 1 g, a zatim 0.2 g dnevno, potrebno 30 minuta prije jela.
5. lokalni pripravci slabo apsorbiraju u probavnom traktu: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapiridin, salazopiridazina, salazodimetoksina. Oni se koriste u crijevnih infekcija, upale pluća nisu svrstani.

Visoko učinkovita kombinacija sulfonamida s antifolijskim lijekom trimetoprimom. Trimetoprim povećava djelovanje sulfonamida, poremećaja redukcije trihidrofosfata u tetrahidrofolnu kiselinu, odgovoran je za metabolizam bjelančevina i podjelu mikrobne stanice. Kombinacija sulfonamida s trimetoprimom daje značajno povećanje stupnja i spektra antimikrobne aktivnosti.

Proizvedeni su slijedeći pripravci koji sadrže sulfonamide u kombinaciji s trimetoprimom:

• Biseptol-120 sadrži 100 mg sulfametoksazola i 20 mg trimetoprima.
• Biseptol-480 sadrži 400 mg sulfametoksazola i 80 mg trimetoprima;
• Biseptol za intravenozne infuzije od 10 ml;
• proteseptil - sadrži sulfadimezin i trimetoprim u istim dozama kao biseptol;
• sulfaten - kombinacijom 0,25 g sulfonametoksina s 0,1 g trimetoprima.

Najčešće korišteni biseptol, koji za razliku od ostalih sulfonamida ne samo bakteriostatički, nego i baktericidno djelovanje. Biseptol se uzima jednom dnevno za 0,48 g (1-2 tablete po prijemu).

Nuspojave sulfonamida:

• kristalizacija acetiliranih metabolita sulfonamida u bubrezima i mokraćnom traktu;
• alkalizacija urina povećava ionizaciju sulfanilamida, koje su slabe kiseline, u ioniziranom obliku, ovi pripravci mnogo su topivi u vodi i urinu;
• alkalizacija urina smanjuje vjerojatnost kristalurije, pomaže održavanju visokih koncentracija sulfonamida u mokraći. Da bi se osigurala stabilna alkalna reakcija urina, dovoljno je propisati natrij na 5-10 g dnevno. Kristalurija, uzrokovana sulfonamidima, može biti asimptomatska ili uzrokovati bubrežnu koliku, hematuriju, oliguriju, pa čak i anuriju;
• Alergijske reakcije: osip na koži, exfoliativni dermatitis, leukopenija;
• dispeptične reakcije: mučnina, povraćanje, proljev; u novorođenčadi i dojenčadi, sulfonamidi mogu uzrokovati methemoglobinemiju zbog oksidacije fetalnog hemoglobina, popraćeno cijanozom;
• u slučaju hiperbilirubinemije, uporaba sulfonamida je opasan jer uklanja bilirubin od vezanja na protein i pridonosi očitovanju njegovog toksičnog učinka;
• kada se koristi biseptol, može se razviti slika nedostatka folne kiseline (makrocitna anemija, oštećenje gastrointestinalnog trakta), potrebna je folna kiselina kako bi se uklonio ovaj nuspojav. Trenutno se sulfonamidi rijetko koriste, osobito ako su antibiotici netolerantni ili otporni na mikroflore.

Kombinacija antibakterijskih lijekova

Sinergija nastaje kada se kombiniraju sljedeći lijekovi:

penicilini	+ Aminoglikozidi, cefalosporini
Penicilini (otporni na penicilinazu)	+ Penicilini (penicilina-nestabilna)
Cefalosporini (osim cephaloridina)	+ Aminoglikozidi
Makrolidı	+ Tetraciklini
Levomitsetin	Makrolidı
Tetraciklin, makrolidi, linomicin	+ Sulfonamidi
Tetracikline, lincomicin, nystatin	+ Nitrofani
Tetracikline, nystatin	+ Oksikinolini

Dakle, sinergiju djelovanja zapaženo je kada se kombiniraju baktericidni antibiotici s kombinacijom dva bakteriostatska antibakterijska sredstva. Antagonizam se javlja kada kombinacija baktericidnih i bakteriostatskih lijekova.

Kombinirana upotreba antibiotika provodi se u teškoj i složenoj upali pluća (pretplata na upalu pluća, pleuralni empiem), kada monoterapija može biti neučinkovita.

Izbor antibiotika u raznim kliničkim situacijama

Klinička situacija	Vjerojatan patogen	Antibiotik 1. Serije	Alternativni lijek
Primarna pneumonija lobusa	Pneumococcus pneumoniae	Penicilin	Eritromicin i drugi makrolidi, azitromicin, cefaloslorini
Primarna atipična upala pluća	Mycoplasma, legionella, klamidija	Eritromicin, polusintetski makrolidi, eritromicin	Fluoroquinolones
Pneumonija u pozadini kroničnog bronhitisa	Hemophilus štapići, streptokoki	Ampicilin, makrolidi, eritromicin	Leaomycetin, ftorquinolones, cephalosporins
Pneumonija na pozadini gripe	Staphylococcus, pneumokok, hemofilni štapići	Ampioks, penicilini s inhibitorima beta-laktamaze	Povijest, fotografije
Aspiracija pneumonije	Endobakterije, anaerobe	Aminoglikozidi + metronidazol	Kršćanstvo, fotografsko područje
Pneumonija na pozadini umjetne ventilacije	Enterobakterija, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipenem
Pneumonija kod osoba sa stanjima imunodeficijencije	Enterobakterije, stafilokok, kaprofits	Penicilini s inhibitorima beta-laktamaze, ampiox, aminoglikozidi	Kršćanstvo, fotografsko područje

Značajke antibiotske terapije atipične i intrahospitalne (nosokomijske) upale pluća

Atipična upala pluća odnosi se na upalu pluća uzrokovanu mikoplazmom, klamidijom, legionelom i karakterizirana je nekim kliničkim manifestacijama koje se razlikuju od tipične izvanbolničke pneumonije. Legionella uzrokuje upalu pluća u 6,4%, klamidiju - 6,1% i mikoplazmu - u 2% slučajeva. Značaj atipične upale pluća je intracelularno mjesto uzročnika ove bolesti. U tom smislu, za liječenje "atipične" pneumonije treba koristiti takve antibakterijske lijekove, koji dobro prodiru u stanicu i stvaraju visoke koncentracije tamo. To makrolidi (eritromicin i novih makrolida, naročito azitromicina, roksitromicin i dr.), Tetraciklin, rifampicin, fluorokinoloni.

Intrahospitalna nosokomična upala pluća je pneumonija koja se razvija u bolnici pod uvjetom da tijekom prva dva dana hospitalizacije nije bilo kliničkih i radioloških znakova upale pluća.

Bolničke pneumonija razlikuju od zajednice stekao koje su često uzrokovane gram-negativnih flore: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, tata, Legionella, mikoplazme, klamidija, teža i više vjerojatno da će proizvesti smrti.

Oko polovice svih slučajeva nosokomične pneumonije razvija se u jedinicama intenzivne skrbi, u postoperativnim odjelima. Intubacija s mehaničkom ventilacijom pluća povećava učestalost intra-bolničke infekcije za 10-12 puta. U ovom slučaju, 50% pacijenata koji su na ventilatoru dodjeljuju se pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Češće, patogeni nosokomialne pneumonije su E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus i tsitrobacter.

Bolnička aspiracija također uključuje aspiracijsku upalu pluća. Najčešće se nalaze kod alkoholičara, kod ljudi s oštećenim moždanim krvnim tkivom, s otrovanjem, ozljedama na prsima. Aspiracijska upala pluća gotovo je uvijek posljedica gram-negativne flore i anaerobe.

Za liječenje upale pluća koristi bolničke antibiotika širokog spektra (cefalosporini III generacije, ureidopenitsilliny baktami, aminoglikozidi), fluorokinolona. U teškom tijeku nosokomialne upale pluća, kombinacija aminoglikozida s cefalosporinima treće generacije ili monobaktama (aztreonam) se smatra prvim redom. U odsustvu učinka, koriste se lijekovi iz druge serije - fluorokinoloni, također je djelotvoran i imipinemom.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],