Paclitaxel Actavis

Paklitaksel Aktavis odnosi na farmakološke skupine antitumorska sredstva (citostatika) imaju biljno podrijetlo. Lijekovi-sinonimi: taksol, paklitaksel, Paklitaksel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, paklitakselom Teva, Paktalik, Paklitera, docetaksel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indikacije Paclitaxel Actavis

Oznake za uporabu Paclitaxel Actavis uključuju takve onkološke bolesti kao što su:

• rak jajnika;
• rak dojke;
• karcinom pluća ne-malih stanica (adenokarcinom, skvamozni i nediferencirani bronhoalveolni, karcinomi mješovitih stanica s velikim stanicama);
• prijelazni karcinom stanica mjehura;
• raka jednjaka;
• limfocitna i ne- limfocitna leukemija;
• višestruka hemoragična koža ( Kaposijev sarkom ).

Za pacijente s difuzornim karcinomom jajnika ili preostalom neoplazijom, koji su podvrgnuti laparotomiji, Paclitaxel actavis je terapijski lijek prvog reda; s metastazama nakon neučinkovitog standardnog liječenja - s lijekom druge linije terapije.

U malignom karcinomu dojke, paclitaxel actavis se koristi u postoperativnom (adjuvantnom) tretmanu - u prisutnosti zahvaćenih limfnih čvorova, u slučaju ponovnog pojavljivanja bolesti ili pojave metastaza.

U liječenju raka pluća ne-malih stanica, ovaj lijek propisan je kada se ne očekuje kirurška intervencija ili terapija zračenjem. Upotreba paklitaksel actuavis u Kaposi sarkoma je indicirana za pacijente s AIDS-om.

[1]

Otpustite obrazac

Oblik pripravka je koncentrirana tekuća formulacija za pripravu otopine za infuziju.

[2], [3]

Farmakodinamiku

Djelujući lijek baza Actavis Paclitaxel i njegovi sinonimi su taksani - organski spojevi koji sadrže dušik (alkaloidi) vrsta borove kore tisa Taxus korotkolistnogo (ili pacifičke).

Mehanizam citostatičkog djelovanja temelji se na sposobnosti paclitaxela, dobivenog od taksana, da inhibiraju proces stanične mitoze u početnim fazama.

Indirektni podjela (mitoza) kod eukariotskih stanica počinje sa formiranjem citoskeleta u mitotskog - achromatin vreteno kreće navoja koji (mikrotubula) vežu stanice i pol sredini. Nakon udvostručenje kći kromosome DNK na metafaze su koncentrirani u središtu stanice, a zadatak mikrotubula vretena achromatin - premjestiti ove kromosome u različitim polovima stanice, gdje se u Telofaza fazi Postoje dvije nove stanice.

Mikrotubule se formiraju polimerizacijom citoplazmatskog globularnog proteina tubulina, a paklitaksel, zbog sličnosti taksana s tubulinom, veže se na molekule slobodnog tubulina. To povećava intenzitet i stupanj polimerizacije tubulina i aktivira stvaranje mikrotubula, što rezultira stvaranjem viška mikrotubula. Zbog suzbijanja depolimerizacije tubulinskog mikrotubula gube sposobnost da obavljaju svoje funkcije. Sve to dovodi do kršenja ne samo formiranja mitotičkog aparata stanica, već i zaustavljanja njihove podjele.

Osim toga, pod utjecajem Paclitaxel actavis (i svih lijekova s paklitakselom), normalni raspored mikrotubula u citoskeletu je poremećen i pojavljuje se broj anomalnih snopova i kondenzacija.

[4], [5]

Farmakokinetika

Nakon ulaska u krvotok 89% do 98%, Paclitaxel actavis veže se na proteine. U roku od 30 minuta, polovica lijeka prodire u tkiva crijeva, jetre, slezene, gušterače, srca i mišića.

Koncentracija paklitaksela u krvnoj plazmi nakon intravenske primjene je smanjena u fazama. Biološka transformacija Paclitaxel actavis se javlja u jetri pod utjecajem enzima citokroma P450 - tijekom reakcije hidroksilacije, uz stvaranje metabolita 6a-hidroksi-paklitaksela.

Poluživot lijeka varira u širokom rasponu - od 3 sata do dva dana. Iz tijela Paclitaxel actavis se izlučuje uglavnom žučom; dio lijeka u nepromijenjenom obliku eliminira se bubrega s urinom.

[6], [7], [8],

Doziranje i administracija

Svi ciklosni pripravci skupine taksana primjenjuju se u bolnici, pod nadzorom i nadzorom onkologa.

Kako bi se spriječila pojava reakcije preosjetljivosti na lijek Paclitaxel actavis prije njegove primjene, treba provesti lijeknu pripremu bolesnika s kortikosteroidima.

Način primjene Paclitaxel actavis - intravenozno kapanje (unutar 3-24 sata). Pojedinačna doza se određuje u skladu s protokolom liječenja. Standardna doza: 135-175 mg / m ². Ponovljena primjena lijeka se provodi nakon 21 dana.

Koncentrat Paclitaxel actavis prije davanja je razrijeđen (do 0,3-1,2 mg / ml), za koji se koristi jedna otopina za injekcije - natrijev klorid ili glukoza.

Treba imati na umu da otopina spremna za primjenu ne može se čuvati u hladnjaku, a njegova stabilnost u svjetlu i na temperaturi od + 25 ° C ostaje maksimalno 27 sati.

[13]

Koristite Paclitaxel Actavis tijekom trudnoće

Primjena paclitaxel actavis tijekom trudnoće i tijekom dojenja je kontraindicirana. Utvrđeno je da paklitaksel ne samo da djeluje kao embriotoksan, već i da smanjuje reproduktivni kapacitet žena koje rađaju dob.

Kontraindikacije

Citostatik lijek paklitaksel Aktavis kontraindicirana primjenjuje kod povišene osjetljivosti pojedinog paklitaksel, akutne zarazne bolesti, ishemijske bolesti srca, s poviješću infarkta miokarda, kao i sniženje krvnog neutrofila (neutropenija).

[9]

Nuspojave Paclitaxel Actavis

Korištenje paklitaksela actavis može pratiti nuspojave u obliku: gubitka kose; mučnina, povraćanje i proljev; urtikarija i svrbež kože; kratkoća daha; edem; poremećaji srčanog ritma (tahikardija ili bradikardija); povećanje ili smanjenje krvnog tlaka; bol u zglobovima i mišićima; zatajenje bubrega; anemija, neutropenija ili trombocitopenija.

U nazočnosti upalnih patologija može doći do pogoršanja. Isto tako se pojavljuju nuspojave središnjeg i perifernog živčanog sustava, naime, parestezija, oslabljen koordinaciju pokreta i vida, encephalopathic simptoma (slabost, glavobolja, vrtoglavica, umor, poremećaji spavanja, memorije i svijesti).

[10], [11], [12]

Predozirati

U slučaju većine predoziranja Paclitaxel Aktavis uočeno dispneje, pad krvnog tlaka, angioedem, urtikarija opsežne, crvenilo i erozije-ulcerozni lezija sluznice usta i ždrijela, a hipoplastična anemija (zbog supresije hematopoetskih koštane srži).

Do danas, nema specifičnog protuotrova za paklitaksel, pa je indicirano simptomatsko liječenje. Uz značajnu predoziranost, primjena Paclitaxela Actavisa treba biti zaustavljena.

[14], [15],

Interakcije s drugim lijekovima

Jedan broj lijekova - etinilestradiol, retinoična kiselina, kvercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, deksametazon, takrolimus, vinkristin - Paclitaxel Aktavis inhibira metabolizam.

Korištenje paklitaksela actavis u kombinaciji s antitumorskim antibiotikom doksorubicinom daje nuspojave u obliku stomatitisa i izražene neutropenije.

[16], [17]

Uvjeti skladištenja

Lijek se odnosi na Popis B i pohranjen je na tamnom mjestu na sobnoj temperaturi ili u hladnjaku (pri temperaturi od najmanje -2 ° C). Skladištenje neotvorenih bočica u hladnjaku može prouzročiti nastanak taloga koji se mora otopiti na sobnoj temperaturi. Inače, lijek postaje neprikladan za upotrebu.

[18]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka je 24 mjeseca.

[19], [20], [21], [22]