Paklitaksel aktavis

Paclitaxel Actavis pripada farmakološkoj skupini antitumorskih sredstava (citostatika) biljnog podrijetla. Sinonimi: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotaxel, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indikacije Paklitaksel aktavis

Indikacije za primjenu Paclitaxel Actavisa uključuju sljedeće onkološke bolesti:

• rak jajnika;
• rak dojke;
• nemikrocelularni karcinom pluća (adenokarcinom, pločasti i nediferencirani bronhoalveolarni, velikocelularni, miješani karcinom);
• prijelazni stanični karcinom mjehura;
• rak jednjaka;
• limfocitna i nelimfocitna leukemija;
• višestruke hemoragijske lezije kože ( Kaposijev sarkom ).

Za pacijentice s difuznim rakom jajnika ili rezidualnom neoplazijom koje su podvrgnute laparotomiji, Paclitaxel Actavis je terapija prve linije; u slučaju metastaza nakon neučinkovitog standardnog liječenja - terapija druge linije.

U slučaju malignih tumora dojke, Paclitaxel Actavis se koristi u postoperativnom (adjuvantnom) liječenju - u prisutnosti zahvaćenih limfnih čvorova, u slučaju recidiva bolesti ili pojave metastaza.

U liječenju nemikrocelularnog karcinoma pluća, ovaj se lijek propisuje kada se ne očekuje operacija ili radioterapija. Primjena Paclitaxel Actavisa kod Kaposijevog sarkoma indicirana je za pacijente s AIDS-om.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Lijek je dostupan u koncentriranom tekućem obliku za pripremu infuzijske otopine.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojci lijeka Paclitaxel Actavis i njegovih sinonima su taksani - organski spojevi koji sadrže dušik (alkaloidi) iz kore crnogoričnog drveta roda Taxus, pacifičke tise.

Mehanizam citostatskog djelovanja temelji se na sposobnosti tvari paklitaksela, dobivene iz taksana, da inhibira proces stanične mitoze u početnim fazama.

Neizravna dioba (mitoza) eukariotskih stanica započinje stvaranjem mitotičkog aparata u njihovom citoskeletu - akromatskog vretena, čije pokretne niti (mikrotubule) povezuju polove stanice i njezino središte. Nakon udvostručenja DNK, kromosomi kćeri u metafaznoj fazi koncentriraju se u središtu stanice, a zadatak mikrotubula akromatskog vretena je premjestiti te kromosome na različite polove stanice, gdje se u telofaznoj fazi pojavljuju dvije nove stanice.

Mikrotubule nastaju polimerizacijom citoplazmatskog globularnog proteina tubulina, a paklitaksel se, zbog sličnosti taksana s tubulinom, veže na slobodne molekule tubulina. To povećava intenzitet i stupanj polimerizacije tubulina te aktivira proces stvaranja mikrotubula, što rezultira stvaranjem viška mikrotubula. A zbog supresije procesa depolimerizacije tubulina, mikrotubule gube sposobnost obavljanja svojih funkcija. Sve to dovodi do kršenja ne samo procesa stvaranja mitotičkog aparata stanica, već i do prestanka njihove diobe.

Osim toga, pod utjecajem Paclitaxel Actavisa (i svih lijekova s paklitakselom), normalan raspored mikrotubula u citoskeletu je poremećen te se pojavljuju mnogi njihovi abnormalni snopovi i kondenzacije.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Nakon ulaska u krvotok, 89% do 98% paklitaksela veže se na proteine. Unutar 30 minuta, polovica lijeka prodire u tkiva crijeva, jetre, slezene, gušterače, srca i mišića.

Koncentracija paklitaksela u krvnoj plazmi nakon intravenske primjene smanjuje se postupno. Biološka transformacija Paclitaxel Actavisa odvija se u jetri pod utjecajem enzima citokroma P450 - procesom reakcije hidroksilacije, uz stvaranje metabolita 6a-hidroksipaklitaksela.

Poluvrijeme eliminacije lijeka uvelike varira - od 3 sata do dva dana. Paklitaksel se izlučuje iz tijela uglavnom žuči; dio lijeka se izlučuje nepromijenjen putem bubrega urinom.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Svi ciklostatski lijekovi iz skupine taksana primjenjuju se u bolničkom okruženju, pod kontrolom i nadzorom onkologa.

Kako bi se spriječio razvoj reakcije preosjetljivosti na lijek Paclitaxel Actavis, pacijentima treba dati kortikosteroide prije njegove upotrebe.

Način primjene Paclitaxel actavis - intravenska primjena kap po kap (tijekom 3-24 sata). Individualna doza određuje se u skladu s protokolom liječenja. Standardna doza: 135-175 mg/m2 ^. Ponovljena primjena lijeka provodi se nakon 21 dan.

Koncentrat paklitaksela Actavis se prije primjene razrjeđuje (na 0,3-1,2 mg/ml), za što se koristi jedna od otopina za injekciju - natrijev klorid ili glukoza.

Treba imati na umu da se gotova otopina ne može čuvati u hladnjaku, a njezina stabilnost na svjetlu i temperaturi od +25°C održava se maksimalno 27 sati.

[ 13 ]

Koristite Paklitaksel aktavis tijekom trudnoće

Primjena paklitaksela Actavis tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana. Utvrđeno je da paklitaksel ne samo da ima embriotoksični učinak, već i smanjuje reproduktivne sposobnosti žena u reproduktivnoj dobi.

Kontraindikacije

Citostatski lijek Paclitaxel Actavis je kontraindiciran u slučajevima povećane individualne osjetljivosti na paklitaksel, akutnih zaraznih bolesti, ishemijske bolesti srca, infarkta miokarda u anamnezi, te u slučajevima smanjene razine neutrofilnih granulocita u krvi (neutropenija).

[ 9 ]

Nuspojave Paklitaksel aktavis

Primjena Paclitaxel Actavisa može biti popraćena nuspojavama u obliku: gubitka kose; mučnine, povraćanja i proljeva; urtikarije i svrbeža kože; kratkoće daha; edema; poremećaja srčanog ritma (tahikardija ili bradikardija); povišenog ili sniženog krvnog tlaka; bolova u zglobovima i mišićima; zatajenja bubrega; anemije, neutropenije ili trombocitopenije.

U prisutnosti upalnih patologija može se primijetiti njihovo pogoršanje. Pojavljuju se i nuspojave iz središnjeg i perifernog živčanog sustava, i to: parestezija, oštećena koordinacija pokreta i vida, encefalopatski simptomi (slabost, glavobolja, vrtoglavica, brzi umor, poremećaji spavanja, gubitak pamćenja od svijesti).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Predozirati

U slučaju predoziranja Paclitaxel Actavisom, najčešći simptomi su kratkoća daha, pad krvnog tlaka, angioedem, opsežna urtikarija, crvenilo i erozivno-ulcerativne lezije sluznice usne šupljine i ždrijela, kao i hipoplastična anemija (zbog supresije hematopoetske funkcije koštane srži).

Trenutno ne postoji specifični antidot za paklitaksel, stoga je indicirano simptomatsko liječenje. U slučaju značajnog predoziranja, primjenu paklitaksela treba prekinuti.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Brojni lijekovi - etinil estradiol, retinoična kiselina, kvercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, deksametazon, ciklosporin, vinkristin - inhibiraju metabolizam Paclitaxel Actavisa.

Primjena paklitaksela u kombinaciji s antitumorskim antibiotikom doksorubicinom uzrokuje nuspojave u obliku stomatitisa i teške neutropenije.

[ 16 ], [ 17 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se nalazi na Popisu B i zahtijeva čuvanje na tamnom mjestu, na sobnoj temperaturi ili u hladnjaku (na temperaturi ne nižoj od -2°C). Čuvanje neotvorenih bočica u hladnjaku može uzrokovati stvaranje taloga koji bi se trebao otopiti na sobnoj temperaturi. U suprotnom, lijek postaje neprikladan za upotrebu.

[ 18 ]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka je 24 mjeseca.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]