Valproična kiselina

Valproična kiselina je antikonvulzivna i koristi se za liječenje različitih vrsta poremećaja napadaja, uključujući epilepsiju. Također se u nekim slučajevima koristi za liječenje bipolarnog poremećaja i sprečavanje migrena. Valproična kiselina pripada klasi lijekova poznatih kao valproat derivati i može biti dostupna u različitim oblicima, uključujući tablete, kapsule, oralne tekućine i otopine za ubrizgavanje.

Indikacije Valproična kiselina

Valproična kiselina (ili njegove soli, poput natrijevog valproata) je lijek koji se koristi za liječenje različitih zdravstvenih stanja. Evo nekih glavnih naznaka za valproičnu kiselinu:

1. Epilepsija: Valproic kiselina se često koristi za kontrolu epileptičkih napadaja u bolesnika s različitim oblicima epilepsije, uključujući generalizirane i djelomične napadaje.
2. Migrena: Natrijev valproat može se koristiti za sprečavanje migrena u bolesnika koji pate od čestih i teških napada.
3. Bipolarni poremećaj: Natrijev valproat može se koristiti kao stabilizator raspoloženja za liječenje bipolarnog afektivnog poremećaja.
4. Prevencija nuspojava tijekom liječenja bipolarnog poremećaja s litijem: natrijev valproat može se koristiti kao dodatni lijek za smanjenje rizika od nuspojava tijekom liječenja bipolarnog poremećaja s litijem.
5. Lezije središnjeg živčanog sustava: Valproic kiselina se ponekad može koristiti za liječenje lezija središnjeg živčanog sustava kao što je neuralgia i neuropatska bol.

Farmakodinamiku

Farmakodinamika valproične kiseline uključuje nekoliko ključnih mehanizama djelovanja kroz koje ima terapijske učinke na središnji živčani sustav, posebno u liječenju epilepsije, bipolarnog poremećaja, a u nekim slučajevima za profilaksu migrene.

Mehanizmi djelovanja valproične kiseline:

1. Povećanje razine GABA: valproična kiselina povećava koncentraciju gama-aminobuterne kiseline (GABA) u mozgu. GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu. Valproična kiselina povećava sintezu GABA i/ili smanjuje njegovo raspad i može poboljšati djelovanje GABA na postsinaptičkim receptorima. To rezultira smanjenom uzbudljivošću živaca i pomaže u kontroli napadaja.
2. Inhibicija natrijevih kanala: valproična kiselina modulira ionske kanale, posebno blokira natrijeve kanale, usporavajući repolarizaciju neurona. To smanjuje sposobnost neurona da generiraju visokofrekventne ponavljajuće impulse, što je mehanizam koji stoji u osnovi napadaja.
3. Učinak na kalcijeve kanale: Valproic kiselina također može utjecati na kalcijeve kanale tipa T u neuronima, što doprinosi smanjenju ekscitabilnosti neurona.
4. Učinci na signalne putove: Smatra se da valproična kiselina utječe na različite signalne putove u neuronima, uključujući puteve regulirane proteinima poput GSK-3 (glikogen sintaza-3). To može igrati ulogu u njegovim efektima stabilizacije antimanskih i raspoloženja.

Farmakokinetika

Farmakokinetika valproične kiseline opisuje kako se apsorbira, metabolizira i izlučuje iz tijela. Evo glavnih aspekata farmakokinetike valproične kiseline:

1. Apsorpcija: Valproična kiselina obično se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Međutim, apsorpcija može varirati ovisno o obliku lijeka i povezanim čimbenicima poput prisutnosti hrane u želucu.
2. Metabolizam: Valproična kiselina se metabolizira u jetri. Glavni putevi metabolizma su glukoronidacija, beta-oksidacija i ciklička hidroliza. Glavni metabolit je 4-en-valproic kiselina.
3. Bioraspoloživost: Bioraspoloživost valproične kiseline kada se uzima oralno može biti oko 80-90%. To može varirati ovisno o pojedinim karakteristikama pacijenata i istodobnim uvjetima.
4. Raspodjela: Valproična kiselina široko je raspoređena u cijelim tkivima tijela. Ima nisko vezanje na proteine u plazmi, što pogoduje njegovoj distribuciji u tkivima.
5. Eliminacija: Eliminacija valproične kiseline događa se uglavnom kroz bubrege u obliku konjugiranih metabolita, kao i kroz pluća i u malu mjeru kroz crijevo. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, poluživot uklanjanja valproične kiseline je oko 9-16 sati.

Koristite Valproična kiselina tijekom trudnoće

Valproična kiselina tijekom trudnoće glavna je briga zbog visokog rizika od urođenih oštećenja i štetnih učinaka na razvoj fetusa. Studies have shown that the use of valproic acid during pregnancy, especially in the first trimester, significantly increases the risk of birth defects such as neural tube defects (e.g., spina bifida ), facial anomalies, cardiovascular defects, and cognitive impairment and developmental delay in the child.

Zbog ovih rizika, valproična kiselina se uglavnom ne preporučuje ženama u rodnoj dobi, a posebno trudnicama, osim ako potencijalna koristi od lijeka ne nadmašuju rizik za plod. Ako žena planira trudnoću ili je već trudna, trebala bi razgovarati o mogućim alternativama valproičnoj kiselini sa svojim liječnikom.

Za žene na liječenju valproične kiseline koje planiraju trudnoću, liječnici mogu preporučiti:

1. Ponovno preispitivanje režima liječenja: Promjena lijeka u sigurniju opciju ili podešavanje doze valproične kiseline ako prekid liječenja nije moguće.
2. Dodatna dodatka folne kiseline: Uzmite prije i za vrijeme trudnoće kako biste smanjili rizik od oštećenja neuralne cijevi, iako folna kiselina ne jamči potpunu zaštitu od urođenih oštećenja valproične kiseline.
3. Redovni medicinski pregledi i praćenje trudnoće: uključujući ultrazvuk za rano otkrivanje mogućih nepravilnosti fetusa.

Upotreba valproične kiseline tijekom trudnoće zahtijeva pažljivo vaganje rizika i koristi, a odluke o liječenju treba donijeti zajedno s kvalificiranim medicinskim stručnjakom specijaliziranim za upravljanje trudnoćom i liječenjem epilepsije ili bipolarnog poremećaja.

Kontraindikacije

Valproična kiselina ima nekoliko kontraindikacija, a njegovu upotrebu treba provesti pod strogim nadzorom liječnika. U nastavku su navedene glavne kontraindikacije za uporabu valproične kiseline:

1. Preosjetljivost ili alergijska reakcija: Bolesnici s poznatom alergijom na valproičnu kiselinu ili bilo koji drugi sastojci lijeka ne bi trebali koristiti ovaj lijek.
2. Jetrena insuficijencija: Valproic kiselina se metabolizira u jetri, stoga njegova upotreba može biti kontraindicirana u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom ili u bolesnika s oštećenom jetrenom funkcijom.
3. Bolest porfirina: Upotreba valproične kiseline može biti kontraindicirana u bolesnika s poremećajima porfirina, jer može uzrokovati pogoršanje bolesti.
4. Trudnoća: Upotreba valproične kiseline tijekom trudnoće može biti povezana s povećanim rizikom od urođenih oštećenja ploda, stoga bi uporaba trebala biti strogo ograničena kod trudnica, posebno u prvom tromjesečju.
5. Pankreatitis: lijek može biti kontraindiciran u prisutnosti ili predispozicije za pankreatitis.
6. Dijabetes melitus: Valproic kiselina može povećati rizik od razvoja dijabetes melitusa ili pogoršati njegov tijek u bolesnika s postojećim dijabetesom.
7. Djeca mlađa od 2 godine: Upotreba valproične kiseline u djece mlađe od dvije godine može biti kontraindicirana zbog rizika od insuficijencije jetre.

Nuspojave Valproična kiselina

Evo nekih od najčešćih nuspojava:

Uobičajene nuspojave:

• Mučnina i povraćanje: neke od najčešćih nuspojava, posebno tijekom početne faze liječenja.
• Debljanje: Može se dogoditi zbog promjena apetita ili metabolizma.
• Tremor (drhtanje ruku): često se javlja u visokim dozama.
• Alopecija (gubitak kose): obično privremena i reverzibilna.
• Pospanost i umor: posebno na početku liječenja.

Ozbiljne nuspojave:

• Hepatotoksičnost (oštećenje jetre): može biti ozbiljna i potencijalno opasna po život. Zahtijeva redovito praćenje funkcije jetre.
• Pankreatitis: Upala od strane, koja može biti ozbiljna i zahtijevati trenutnu intervenciju.
• Trombocitopenija (nizak broj trombocita): može povećati rizik od krvarenja.
• Hiperamonemija: Povišena razina amonijaka u krvi može uzrokovati promjene u mentalnom stanju.
• Teratogenost: može uzrokovati urođene nedostatke ako se uzimaju tijekom trudnoće, pa je važno razgovarati o kontracepciji i planiranju obitelji sa svojim liječnikom.

Rijetke, ali ozbiljne nuspojave:

• Encefalopatija: može se očitovati kao zbrka, kognitivni pad.
• Sindrom odijevanja (reakcija lijeka s eozinofilijom i sistemskim simptomima): rijetko, ali ozbiljno stanje koje zahtijeva trenutno prekid lijeka.

Predozirati

Predoziranje valproične kiseline može dovesti do ozbiljnih i potencijalno opasnih posljedica. Simptomi predoziranja mogu varirati ovisno o razini viška lijeka u karakteristikama tijela i pojedinim pacijentima. Evo nekih mogućih simptoma predoziranja valproične kiseline:

1. Pospanost i smanjena budnost.
2. Vrtoglavica i gubitak koordinacije.
3. Grčevi i trese.
4. Problemi s oticanjem i disanjem.
5. Povraćanje i mučnina.
6. Povećanje ili smanjenje krvnog tlaka.
7. Mentalni poremećaji, uključujući agitaciju, anksioznost ili halucinacije.
8. Povećana razina amonijaka u krvi (hiperamonemija).

Ako se sumnja na predoziranje valproične kiseline, treba odmah potražiti liječničku pomoć. Liječenje predoziranja uključuje održavanje vitalnih funkcija, praćenje kardiovaskularnog sustava i disanje i poduzimanje mjera za smanjenje razine lijeka u tijelu, kao što jeIspiranje želuca >, primjena aktiviranog ugljena -simptomalno terapy.

Interakcije s drugim lijekovima

Valproična kiselina može komunicirati s drugim lijekovima, što može promijeniti njihovu učinkovitost ili povećati rizik od nuspojava. Evo nekih od najznačajnijih interakcija s drugim lijekovima:

1. Lijekovi koji povećavaju rizik od krvarenja: lijekovi poput aspirina, antikoagulansa (npr. Varfarin) ili trombocitni antiaggerants (npr. Klofibrat) mogu povećati rizik od krvarenja kada se uzimaju istodobno s valproičnom kiselinom.
2. Lijekovi koji utječu na funkciju jetre: Lijekovi poput karbamazepina, fenitoina, fenobarbitala i drugih induktora jetrenih mikrosomalnih enzima mogu povećati metabolizam valproične kiseline, što može dovesti do smanjenja koncentracije u krvi i smanjene učinkovitosti.
3. Lijekovi koji smanjuju koncentraciju valproične kiseline: Neki lijekovi poput karbapenema (npr. Imipenem, meropenem) mogu povećati metabolizam valproične kiseline, što također može smanjiti njegovu koncentraciju u krvi i smanjiti njegovu učinkovitost.
4. Lijekovi koji povećavaju koncentraciju valproične kiseline: neki lijekovi, poput lamotrigina, mogu povećati koncentraciju valproične kiseline u krvi, što povećava rizik od nuspojava.
5. Sedativni lijekovi: Kada se valproična kiselina kombinira s drugim sedativnim lijekovima (npr., Pilule za spavanje, antidepresivima ili antihistaminima), sedacija se može povećati.

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja valproične kiseline treba slijediti prema uputama proizvođača i preporuka vašeg liječnika. Sljedeći se uvjeti općenito smatraju optimalnim za skladištenje valproične kiseline:

1. Temperatura: Spremite valproičnu kiselinu na sobnoj temperaturi, otprilike 20 ° C do 25 ° C. Izbjegavajte pregrijavanje lijeka i ekstremne temperature.
2. Zaštita od svjetla: Važno je pohraniti valproičnu kiselinu u originalni paket ili u tamnom spremnika zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti. Svjetlost može uništiti aktivne sastojke lijeka.
3. Suhoća i zaštita od vlage: Tijekom skladištenja provjerite jesu li priprema izložena vlažnim uvjetima. Spremite ga na suho mjesto kako biste spriječili raspadanje i promjenu svojstava pripreme.
4. Djeca i kućni ljubimci: Držite valproičnu kiselinu izvan dosega djece i kućnih ljubimaca. Ovo je važno da se spriječi slučajna upotreba i osigura sigurnost drugih.
5. Originalno pakiranje: Držite lijek u originalnom paketu ili spremniku kako biste izbjegli slučajnu zbrku s drugim lijekovima.

Rok trajanja

Pogledajte datum isteka valproične kiseline i ne koristite je nakon datuma isteka. Također promatrajte upute za datume upotrebe nakon otvaranja paketa.